Сирдалуд МР (6 мг): инструкция по применению, цена

Сирдалуд МР (6 мг): инструкция по применению, цена
Статья проверена врачом Виктория Дружикина

Невролог, Терапевт

Таблетки «Сирдалуд» относится к группе миорекласантов (препараты, понижающие тонус скелетной мускулатуры с изменением двигательной активности вплоть до полного обездвиживания).

Всасываясь в плазму, активные компоненты лекарства оказывают блокирующее влияние на структуры спинного мозга и нервно-импульсную передачу. Тем самым снимается мышечный гипертонус и подавляется болевой синдром. Международное непатентованное название препарата – «Тизанидин».

Сирдалуд таблетки, инструкция по применению которых указана ниже, широко применяется во врачебной практике.

Из этой статьи Вы можете узнать нюансы употребления лекарства, его цену и сравнить с аналогами.

Сирдалуд МР (6 мг): инструкция по применению, цена

Состав

«Сирдалуд» – это многокомпонентное средство, основным действующим веществом является тизанидин. В зависимости от дозировки препарата, его концентрация может варьироваться от 2 до 4 мг.
В качестве дополнительных компонентов лекарство содержит следующие вещества:

  • моногидратная лактоза;
  • стеарат натрия;
  • кремния диоксид коллоидный;
  • целлюлоза микрокристаллическая.

Форма выпуска

Препарат «Сирдалуд» реализуется в таблетированной форме, в двух вариациях – с дозировкой 2 и 4 мг. Они круглые, плоские, окрашены в белый цвет. Имеют твердую консистенцию, без запаха. Лекарство выпускается в картонных упаковках, которые вмешают в себе 3 блистера по 10 ячеек в каждом. К таблеткам также прилагается инструкция по применению.

Фармакологическое действие

«Сирдалуд» является миорелаксантом центрального действия, то есть его основное влияние распространяется на скелетную мускулатуру спинного мозга.

Он оказывает стимулирующий эффект на пресинаптические альфа2-рецепторы, вследствие чего блокируется высвобождение активных аминокислот, которые возбуждают  NMDA-рецепторы.

В результате данных модификаций  на уровне промежуточных  спинномозговых нейронов инициируется затормаживание полисинаптической передачи возбуждения.

Указанный механизм провоцирует повышение мышечного тонуса, поэтому употребление Тизанидина позволят полностью стабилизировать данные процессы и предотвратить их повторное возникновение.

Кроме того, «Тизанидин» обладает средневыраженным спазмолитическим действием. Поэтому медикамент применяется в комплексной терапии спастических патологий острой и хронической формы спинальной и церебральной этиологии. Он минимизирует риск возникновения клонических судорог и спастичности, эффективно расслабляет мышечную мускулатуру, из-за чего двигательная активность возрастает.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Всасывание препарата в кровь выполняется в проксимальной области тонкого кишечника. Данный процесс происходит достаточно быстро, максимальная концентрация тизанидина в плазме наблюдается через 1 час после его потребления.  При прохождении через печень биодоступность препарата снижается до 34% – это обуславливается его выраженными метаболическими свойствами.

В спокойном состоянии связывание с белками крови равняется 30%. Главным связующим веществом являются альбумины. Биодоступность не связана с полом пациента, но может варьироваться при наличии различий в суточной дозе лекарства (от 2 до 20 мг.). Также от данного показателя будет зависеть распределение и максимальная концентрация вещества в плазме.

Первичный метаболизм осуществляется в клетках печени. «Тизанидин» метаболизируется с помощью энзимов и системы цитохрома Р450. Подобные процессы выполняются преимущественно с участием изофермента 1А2. В результате активные вещества препарата модифицируются в пассивную форму.

«Сирдалуд» выводится исключительно через почки. При этом 70% препарата представляет собой неактивные метаболиты, и только 2,7% вещества остается в первоначальном виде. Период полувыведения средства из кровотока варьируется от 2 до 4 часов.

Следует отметить, что у больных с дисфункцией почек (о лечении почек описано тут) максимальное содержание тизанидина в крови превышает норму почти в 2 раза (при сохранения клиренса креатинина менее 25 мл./мин.).

Следовательно, период выведения значительно возрастает, в среднем данный показатель составляет 14 часов.

Поэтому пациентам с подобными отклонениями следует принимать препарат только в условиях стационара, при этом суточная дозировка и общий курс лечения должен рассчитываться индивидуально, с учетом всех перечисленных обстоятельств.

Совет врача

«Сирдалуд» работает хорошо, но периодически дает сонливость и падение давления. Не всегда можно назначить возрастным пациентам. Если пациент проводит время за рулем – препарат противопоказан. В этом плане более безопасен «Мидокалм».

Фармокодинамические и фармококинетические свойства Сирдалуда не зависят от употребления пищи.

Концентрация может превышать нормальные значения на 1/3, но на лечебное действие препарата это никак не скажется.

Показания к применению Сирдалуда

Не многие знают о таблетках «Сирдалуд» и от чего он помогает. Данное средство характеризуется широким спектром применения, поэтому лекарство назначают при различных патологических состояниях, при которых необходимо произвести миорекласирующий эффект на ядра спинного мозга.

Основные показания к назначению средства в соответствии с инструкцией являются:

Расстройства неврологического характера:

  • церебральный паралич;
  • рассеянный склероз;
  • кровоизлияния, локализующиеся в головном мозге;
  • миелопатия;
  • дегенеративно-дистрофические модификации в спинном мозге;
  • аномалии мозгового кровобращения.
  • межпозвоночная грыжа.

Спазмы мышц, вызванные некоторыми патологиями позвонкового столба:

  • остеохондроз;
  • сирингомиелия;
  • гемиплегия;
  • спондилез и др.
  • бедренный остеоартрит.

Помимо указанных заболеваний, Сирдалуд назначают при диагносцировании простатита склеротического типа. В данном случае применение препарата позволяет восстановить нормальное мочеиспускание, улучшить эрекцию и замедлить течение патологии.

Сирдалуд МР (6 мг): инструкция по применению, цена

Противопоказания

Сирдалуд помогает провести результативное лечение при различных тяжелых состояниях, но перед его назначением доктор должен удостовериться в отсутствии противопоказаний. К ним относят:

  • индивидуальная непереносимость составляющих веществ (в том числе тизанидина);
  • дисфункция печени;
  • применение препаратов, оказывающих сильное ингибирующее действие (например, «Ципрофлоксацин», «Флувоксамин»);
  • дефицит лактазы, либо гиперчувствительность к лактозе;
  • возраст до 18 лет.
  • Не рекомендуется принимать «Сирдалуд» в период беременности и лактации, так как его влияние на развитие плода не установлено. 
  • Пациентам старше 65 лет, а также больным с тяжелыми нарушениями функции почек/печени следует с осторожность проходить терапию с использованием Тизанидина.
  • При наличии данных факторов доза препарата и период лечения формируется индивидуально и на основании врачебного заключения.

Побочные действия

На 5-6 день приема «Сирдалуда» при болях, связанных с остеохондрозом, можно начинать массаж при отсутствии противопоказаний (грыжи дисков). Первые 2-3 дня его делает легко, далее можно увеличивать силу воздействия. Без миорелаксантов курс массажа можно начинать только после купирования болевого синдрома, иначе возникнет дополнительный отек и выздоровление затянется.

Как и любой медикаментозный препарат Сирдалуд может вызвать определенные побочные реакции во время терапии. На основании отзывов можно утверждать, что в основном они возникают при употреблении больших доз Тизанидина, но не являются сильно выраженными, поэтому не требуют его отмены. Редко у пациентов наблюдаются такие явления, как:

  • брадикардия;
  • снижение АД;
  • проходящая сухость во рту;
  • легкие расстройства ЖКТ ( как избавиться от поноса узнайте здесь);
  • тошнота;
  • гепатит;
  • слабость мышц;
  • апатия;
  • сонливость;
  • головокружение (о причинах головокружения написано тут);
  • нарушение режима сна;
  • реакции анафилактического характера;
  • крапивница;
  • снижение остроты зрения;
  • зудящие ощущения на коже.

Инструкция по применению Сирдалуда 

«Сирдалуд» в таблетках, инструкция по применению которого содержит оптимальные сведения по способу употребления средства, назначаются индивидуально. Корректную дозу и кратность приема должен рассчитывать специалист, на основании тяжести патологии и выраженности симптомов.

Обычно, препарат назначают по 1 таблетке 2 мг. три раза в день. При необходимости разовая доза постепенно доводится до необходимого объема.

Запрещается с первого дня начинать прием Тизанидина с большой дозировки.

Употреблять препарат можно вне зависимости от приема пищи, по следующей схеме:

  • при мышечных спазмах – 2/4 мг. 3р./дн.;
  • спастичность, вызванная невралгическими аномалиями – начинать с 2 мг. до 3р./дн., постепенно увеличивая суточную дозу до 12-24мг., разделенную на 3 или 4 приема.

Стоит отметить, что пациентам с дисфункцией почек начинать терапию следует с половины минимальной дозы, а именно 1 мг. 1р./дн. Затем поэтапно повышается разовый объем дозировки, спустя несколько дней дублируется кратность. Данный механизм подробно описан в инструкции по применению средства.

Передозировка

На сегодняшний день зафиксировано несколько случаев передозировки Сирдалуда (суточная доза препарата превысила 400 мг.).

Судя по отзывам пациентов, данное состояние характеризуется появлением рвоты, вертиго, миоза, бессонницы, чрезмерного беспокойства. При этом реабилитация проходила без осложнений и не требовала длительной терапии.

При чрезмерном потреблении медикамента необходимо выпить сорбенты и произвести очистку кишечника  в условиях стационара.

Взаимодействие с другими лекарствами

Согласно инструкции по применению, препарат «Сирдалуд» не рекомендуется принимать совместно со следующими группами медикаментов:

  • ингибиторы цитохрома Р450 1А2 – «Флувоксамин», «Ципрофлоксацин» (может спровоцировать передозировку);
  • ингибиторы CYP1A2 – «Мексилетин», «Амиодарон», «Пефлоксацин» и пр. (повышает риск развития побочных явлений);
  • гипотензивные/мочегонные средства – может спровоцировать резкое снижение АД;
  • антигистамины/седативные – увеличивают риск возникновения сонливости.

Условия продажи

Отпускается только по назначению врача.

Условия хранения

Хранить Сирдалуд нужно в темном, прохладном месте. Температура воздуха в помещении не должна превышать 25 градусов. 

Срок годности

Препарат годен в течение 5 лет с момента его выпуска.

Особые указания

Применение лекарства в повышенных дозах (более 12 мг.) может привести к определенным нарушениям функции печени. Поэтому пациентам следует на протяжении всей терапии регулярно сдавать специальные пробы. Также осуществлять подобный контроль требуется больным с анорексией, постоянной тошнотой и усталостью.

При выявлении повышения в крови показателей АСТ и АЛТ в три и более раз, курс лечения отменяют.

Специалисты советуют воздержаться от вождения автомобиля, если наблюдаются такие нежелательные эффекты, как головокружение, тошнота, понижение АД.

Аналоги Сирдалуда

На фармацевтическом рынке представлено большое количество аналогов Сирдалуда, но заменять назначенное лекарство можно только после согласования с врачом. 

Аналог/таблетки Активное вещество Средняя цена/руб.
«Тизалуд» тизанидин 230 — 400
«Тизанидин-Ратиофарм» тизанидина гидрохлорид 150 — 300
«Мидокалм» толперизон 450 — 700
«Баклофен» баклофен 600 — 800

Помимо перечисленных аналогов «Тизанидина», имеются аналогичные формы лекарства в виде раствора для инъекций («Миаксил», «Мидостат», «Мидокалм» и пр.).

Цена на данные препараты заметно отличается от стоимости «Сирдалуда», но при определенных обстоятельствах их применение считается более целесообразным. Получите консультацию невролога и узнайте о возможности замены препарата аналогом.  

Мидокалм или Сирдалуд: что лучше?

Сирдалуд МР (6 мг): инструкция по применению, цена

Нередко пациенты спрашивают: «Сирдулад или Мидокалм, что лучше?»

Медикаменты имеют заметные различия в цене, последний из них стоит почти в два раза дороже, но при этом отмечается практически полное отсутствие побочных эффектов при его применении.

 
«Тизанидин» и «Мидокалм» относятся к одной группе миорелаксирующих средств, но состав у них разный, а значит, и механизм действия будет отличаться. Главным действующим веществом «Мидокалма» является толперизон.

Читайте также:  Киста головного мозга (арахноидальная и церебральная): причины, симптомы

Кроме того, в нем содержится лидокаин, поэтому в инструкции по его применению указаны определенные ограничения для назначения средства. 

Назначить препараи может только лечащий врач невролог

Цена на Сирдалуд

Цена «Сирдалуда» в разных аптечных отделениях может отличаться. Средние показатели цены находятся в следующем диапазоне:

  • таблетки  2 мг.– 200 – 400 руб.;
  • таблетки 4 мг. – 450 – 700 руб.

Сирдалуд мр капсулы 6мг N30 купить по цене 602,0 руб в интернет-аптеке в Москве – лекарства в наличии, стоимость Сирдалуд мр

Характеристики

Зарегистрировано как Лекарственное средство

Инструкция по применению

Действующие вещества

Форма выпуска

Капсулы

Состав

1 капс. тизанидина гидрохлорид 6.864 мг, что соответствует содержанию тизанидина 6 мг. Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза — 1 мг, шеллак — 4 мг, тальк — 18.

Миорелаксант центрального действия. Основная точка приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические α2-рецепторы, тизанидин подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, стимулирующих NMDA-рецепторы.

Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается.

В дополнение к миорелаксирующим свойствам тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект. Сирдалуд МР эффективен при хронической спастичности спинального и церебрального генеза.

Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений. Миорелаксирующий эффект (измерение по шкале Ашворта и с помощью «маятникового» теста) и побочные реакции (снижение ЧСС и снижение АД) тизанидина зависит от концентрации тизанидина в плазме крови.

Фармакокинетика

Всасывание: При приеме внутрь тизанидин всасывается почти полностью. После однократного применения препарата Сирдалуд МР в дозе 12 мг среднее значение Cmax достигается в течение 8.5 ч и составляет 6.

6 нг/мл, что соответствует приблизительно половине величины Cmax при приеме таблеток тизанидина в аналогичной суточной дозе, разделенной на 3 приема (по 4 мг 3 раза/сут), при этом суммарная суточная AUC остается неизмененной.

Распределение: Длительное высвобождение тизанидина из лекарственной формы капсулы с модифицированным высвобождением обуславливает «смягченный» фармакокинетический профиль, что обеспечивает поддержание стабильной терапевтической концентрации тизанидина в плазме крови в течение 24 ч. Связывание с белками плазмы составляет 30%.

Среднее значение Vd в равновесном состоянии после в/в введения составляет 2.6 л/кг. Метаболизм: Тизанидин быстро и в значительной степени (более 95%) метаболизируется в печени. In vitro было показано, что тизанидин в основном метаболизируется изоферментом CYP1А2. Метаболиты неактивны.

Выведение: Тизанидин выводится преимущественно почками (приблизительно 70%) в виде метаболитов; на долю неизмененного вещества приходится около 4.5%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях У пациентов с нарушением функции почек (КК ≤ 25 мл/мин) среднее значение Cmax тизанидина в плазме в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев, T1/2 достигает 14 ч, что приводит к повышению (примерно в 6 раз) системной биодоступности тизанидина (измеренной по значению AUC).

У пациентов с нарушениями функции печени специальных исследований не проводилось. Т.к. тизанидин интенсивно метаболизируется в печени изоферментом CYP1A2, нарушение функции печени может приводить к повышению системного воздействия тизанидина. Данные по фармакокинетике у пациентов в возрасте старше 65 лет ограничены. Пол не оказывает влияния на фармакокинетические свойства тизанидина. Влияние этнической и расовой принадлежности на фармакокинетику тизанидина не изучалось. Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина. Хотя Cmax возрастает на 1/3, когда прием таблетки происходит после еды, считается, что это не является клинически значимым. Существенного влияния на всасывание (AUC) не отмечается.

Показания

— спастичность скелетных мышц при неврологических заболеваниях (например, при рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, последствиях нарушений мозгового кровообращения и детского церебрального паралича /пациенты старше 18 лет/).

— тяжелые нарушения функции печени — одновременное применение с сильными ингибиторами изоферментов CYP1A2 (в т.ч. флувоксамин или ципрофлоксацин) — повышенная чувствительность к компонентам препарата. Применение Сирдалуда МР у детей и подростков в возрасте до 18 лет не рекомендуется, т.к.

опыт применения препарата у этой категории пациентов ограничен.

С осторожностью рекомендуется применять препарата у пациентов старше 65 лет, пациентов с нарушением функции почек, пациентов с умеренно выраженными нарушениями функции печени, с синдромом врожденного удлинения интервала QT, одновременно с пероральными контрацептивными препаратами, у пациентов пожилого возраста.

Применение при беременности и кормлении грудью

Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, его не следует применять при беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза превышает возможный риск. Неизвестно, выделяется ли тизанидин с грудным молоком у женщин. Поэтому при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Препарат назначают внутрь. Способ применения и дозы следует устанавливать индивидуально, поскольку тизанидин имеет узкий терапевтический диапазон и высокую вариабельность концентраций в плазме крови. Рекомендуемая начальная доза составляет 6 мг (1 капс.) в сут. При необходимости суточную дозу можно постепенно («шагами») увеличивать — на 6 мг (1 капс.

) с интервалами 3-7 дней. Обычно диапазон доз составляет от 6 мг до 24 мг 1 раз/сут. Клинический опыт показывает, что для большинства пациентов оптимальная доза составляет 12 мг/сут (2 капс.); в редких случаях может потребоваться увеличение суточной дозы до 24 мг. Опыт применения препарата Сирдалуд МР у пациентов в возрасте старше 65 лет ограничен.

Рекомендуется начинать терапию с минимальной дозы с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии. Лечение пациентов с почечной недостаточностью (КК меньше 25 мл/мин) возможно только в тех случаях, когда ранее была оттитрована оптимальная доза при применении других лекарственных форм тизанидина.

Повышение дозы проводят малыми «шагами», с учетом переносимости и эффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз/сут, после чего увеличивают кратность назначения. У пациентов с умеренно выраженным нарушением функции печени препарат следует применять с осторожностью.

Рекомендуется начинать терапию с минимальной дозы, с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.

Прерывание лечения При прекращении терапии препаратом Сирдалуд МР, с целью уменьшения риска развития рикошетного повышения АД и ЧСС следует медленно снижать дозу до полной отмены препарата, особенно у пациентов, получающих высокие дозы препарата в течение длительного времени.

Побочные действия

Нежелательные реакции распределены в соответствии с частотой возникновения. Для оценки частоты развития нежелательных реакций использованы следующие критерии: очень часто (1/10), часто (1/100, меньше 1/10), нечасто ( 1/1000, меньше1/100), редко ( 1/10 000, меньше1/1000), очень редко (меньше 1/10 000).

Со стороны нервной системы: очень часто — сонливость, головокружение. Со стороны психики: часто — бессонница, нарушения сна. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — снижение АД; нечасто — брадикардия; в отдельных случаях — выраженное снижение АД вплоть до коллапса и потери сознания.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — желудочно-кишечные расстройства, сухость во рту; часто — повышение активности печеночных трансаминаз; редко — тошнота. Со стороны костно-мышечной системы: очень часто — мышечная слабость. Прочие: часто — повышенная утомляемость.

При приеме в малых дозах, рекомендуемых для купирования болезненного мышечного спазма, отмечались сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, сухость во рту, снижение АД, тошнота, желудочно-кишечные расстройства, повышение активности печеночных трансаминаз. Обычно вышеописанные реакции умеренно выражены и преходящи.

При приеме в более высоких дозах, рекомендуемых для лечения спастичности, вышеперечисленные побочные реакции возникают чаще и более выражены, однако они редко бывают настолько тяжелыми, чтобы лечение пришлось прервать. Кроме того могут возникать следующие явления: снижение АД, брадикардия, мышечная слабость, бессонница, нарушение сна, галлюцинации, гепатит.

При резкой отмене препарата Сирдалуд МР после продолжительного лечения и/или приема препарата в высоких дозах (а также после одновременного применения вместе с гипотензивными препаратами) отмечалось развитие тахикардии и повышения АД, что в отдельных случаях приводит к острому нарушению мозгового кровообращения, поэтому дозу препарата Сирдалуд МР следует снижать постепенно до полной отмены препарата. Отдельные сообщения о побочных реакциях по данным постмаркетингового применения На фоне терапии препаратом Сирдалуд МР в клинической практике отмечались следующие побочные реакции без указаний на причинно-следственную связь с применением препарата (частота побочных реакций не установлена): Со стороны психики: частота неизвестна — галлюцинации, спутанность сознания. Со стороны нервной системы: частота неизвестна — вертиго. Со стороны органа зрения: частота неизвестна — затуманивание зрения. Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — гепатит, печеночная недостаточность. Общие нарушения: частота неизвестна — астения, синдром «отмены». При резкой отмене препарата Сирдалуд МР были отмечены случаи рикошетного повышения АД и тахикардии, в отдельных случаях рикошетное повышение АД приводило к острому нарушению мозгового кровообращения. Если любые из указанных выше побочных эффектов усугубляются, или пациент заметил любые другие побочные эффекты, он должен сообщить об этом врачу.

Передозировка

К настоящему времени получено несколько сообщений о передозировке тизанидина, включая случай, когда принятая доза составила 400 мг.

Симптомы: тошнота, рвота, снижение АД, удлинение интервала QTс, головокружение, сонливость, миоз, беспокойство, нарушение дыхания, кома.

Лечение: для выведения препарата из организма рекомендуется многократное промывание желудка и назначение активированного угля. Форсированный диурез также, возможно, ускорит выведение тизанидина. В дальнейшем проводят симптоматическую терапию.

Взаимодействие с другими препаратами

При применении Сирдалуда МР вместе с ингибиторами изофермента CYP1A2 возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови. В свою очередь, повышение концентрации тизанидина в плазме может приводить к симптомам передозировки, в т.ч. к удлинению интервала QTс.

Читайте также:  Контроль артериального давления при дисциркуляторной энцефалопатии

Совместное применение препарата Сирдалуд МР с индукторами изофермента CYP1A2 может приводить к снижению концентрации тизанидина в плазме. Сниженная концентрация тизанидина в плазме может приводить к снижению терапевтического эффекта препарата Сирдалуд МР.

Противопоказанные комбинации препарата Сирдалуд МР Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, ингибиторами изофермента CYP1A2, противопоказано. При применении препарата Сирдалуд МР с флувоксамином или ципрофлоксацином отмечается соответственно 33-кратное и 10-кратное увеличение AUC тизанидина соответственно.

Результатом сочетанного применения может оказаться клинически значимое и продолжительное снижение АД, сопровождающееся сонливостью, головокружением, снижением скорости психомоторных реакций (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания).

Нерекомендованные комбинации Не рекомендуется назначать тизанидин совместно с другими ингибиторами изофермента CYP1A2 — антиаритмическими средствами (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, некоторыми фторхинолонами (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивными средствами, тиклонидином.

Комбинации, требующие соблюдения осторожности Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении препарата Сирдалуд МР с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, цизаприд, амитриптилин, азитромицин).

Одновременное применение препарата Сирдалуд МР с гипотензивными препаратами, включая диуретические средства, иногда может вызывать снижение АД (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания) и брадикардию.

При резкой отмене препарата Сирдалуд МР после применения вместе с гипотензивными препаратами отмечалось развитие тахикардии и повышение АД, в отдельных случаях приводящее к острому нарушению мозгового кровообращения. Одновременный прием препарата Сирдалуд МР и рифампицина приводит к снижению концентрации тизаиидина в плазме крови на 50%.

Вследствие этого возможно уменьшение терапевтического действия препарата Сирдалуд МР, что может иметь клиническое значение для некоторых больных. Следует избегать длительного совместного применения рифампицина и тизанидина; если данная комбинация является необходимой, то рекомендуется тщательный подбор дозы тизанидина (в сторону увеличения). Другие лекарственные средства.

Седативные, снотворные препараты (бензодиазепин, баклофен), а также блокаторы гистаминовых H1-рецепторов, могут также усиливать седативный эффект тизанидина. Следует избегать приема препарата Сирдалуд МР с другими альфа2-адреномиметиками (например, с клонидином) вследствие потенциального усиления гипотензивного эффекта. Курение. Системная биодоступность препарата Сирдалуд МР у курящих мужчин (более 10 сигарет в день) снижена примерно на 30%. Длительная терапия препаратом Сирдалуд МР курящих мужчин может требовать более высоких доз, чем средние терапевтические. Алкоголь. Во время терапии препаратом Сирдалуд МР пациенты должны избегать употребления алкоголя, т.к. он может повышать вероятность развития нежелательных явлений (например, снижения АД и заторможенности). Сирдалуд МР может усиливать угнетающее действие алкоголя на ЦНС.

При применении препарата Сирдалуд МР возможно снижение АД, а также как результат лекарственного взаимодействия с ингибиторами изофермента CYP1A2 и/или антигипертензивными препаратами. Выраженное снижение АД может приводить к потере сознания и коллапсу. Сирдалуд МР обладает седативным эффектом, может вызывать галлюцинации.

Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко.

В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, такие как тошнота, анорексия, чувство усталости. В случае, когда уровни АЛТ и АСТ в сыворотке стойко превышают ВГН в 3 раза и более, применение Сирдалуда МР следует прекратить. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Пациентам, у которых на фоне применения препарата отмечается сонливость, следует рекомендовать воздержаться от видов деятельности, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например, вождения транспортных средств или работы с машинами и механизмами.

Отпуск по рецепту

Да

Сирдалуд МР — официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Аналоги, статьи Комментарии

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного препарата

Сирдалуд® МР

Торговое наименование препарата

Сирдалуд® МР

Международное непатентованное наименование

Тизанидин

Лекарственная форма

капсулы с модифицированным высвобождением

Состав

  • 1 капсула содержит:
  • действующее вещество: тизанидина гидрохлорид — 6,864 мг (в пересчете на тизанидина основание — 6,000 мг);
  • вспомогательные вещества: этилцеллюлоза — 1,000 мг, шеллак — 4,000 мг, тальк — 18,736 мг, сферы сахарные — 155,400 мг, титана диоксид — 1,260 мг, желатин — 61,740 мг.
  • Состав чернил: краситель железа оксид черный (Е 172), титана диоксид (Е 171), шеллак.

Описание

Твердые желатиновые капсулы №2, с белой непрозрачной крышечкой и белым непрозрачным корпусом. На крышечке надпись серого цвета — Sirdalud, на корпусе надпись серого цвета — 6 mg. Содержимое капсулы: круглые пеллеты от белого до светло-желтого или светло- коричневого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Миорелаксант центрального действия

Код АТХ

M03BX

Фармакодинамика:

Тизанидин — миорелаксант центрального действия. Основная точка приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические альфа2-адренорецепторы он подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы).

Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус то при его подавлении мышечный тонус снижается.

В дополнение к миорелаксирующим свойствам тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект.

Тизанидин эффективен при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.

Миорелаксирующий эффект (измерение по шкале Ашворта и с помощью «маятникового» теста) и побочные действия (снижение частоты сердечных сокращений (ЧСС) и снижение артериального давления (АД)) препарата зависит от концентрации тизанидина в плазме крови.

Фармакокинетика:

Всасывание

Тизанидин всасывается почти полностью.

Среднее значение максимальной концентрации (Сmах) (66 нг/мл) после однократного применения 12 мг препарата Сирдалуд® МР в капсулах достигается в течение 85 часов и составляет приблизительно половину величины Сmах при приеме таблеток тизанидина в аналогичной суточной дозе разделенной на 3 приема (4 мг 3 раза в сутки) при этом суммарная суточная экспозиция (AUC) остается неизмененной.

  1. Распределение
  2. Длительное высвобождение тизанидина из капсул с модифицированным высвобождением обуславливает более «мягкий» фармакокинетический профиль что обеспечивает поддержание стабильной терапевтической концентрации тизанидина в плазме крови на протяжение 24 часов.
  3. Средний объем распределения в равновесном состоянии после внутривенного введения составляет 26 л/кг.
  4. Связывание с белками плазмы крови составляет 30%.
  5. Метаболизм

Показано что тизанидин быстро и в значительной степени (около 95%) метаболизируется в печени. In vitro показано что тизанидин в основном метаболизируется изоферментом CYP1A2 системы цитохрома Р450. Метаболиты неактивны.

  • Выведение
  • Средний период полувыведения тизанидина из системного кровотока составляет 2-4 ч выведение осуществляется преимущественно почками (приблизительно 70%) в виде метаболитов: в неизмененном виде — около 45%.
  • Тизанидин в диапазоне от 1 мг до 20 мг обладает линейной фармакокинетикой.
  • Влияние пищи

Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина после приема 4 мг в виде таблеток или 12 мг в виде капсул с модифицированным высвобождением. Хотя значение Сmах возрастает на 1/3 при приеме таблетки после еды это не является клинически значимым. Существенного влияния на всасывание (AUC) не отмечается.

  1. Особенности фармакокинетики у отдельных групп пациентов
  2. Пациенты с нарушением функции почек
  3. У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина (КК) < 25 мл/мин) Сmах тизанидина в плазме в 2 раза выше чем у здоровых добровольцев период полувыведения достигает 14 часов что приводит к увеличенной (примерно в 6 раз) системной биодоступности тизанидина (измеренной по AUC).
  4. Пациенты с нарушением функции печени

Специфических исследований у пациентов данной категории не проводилось. Поскольку тизанидин преимущественно метаболизируется в печени изоферментом CYP1A2 нарушение функции печени может приводить к увеличению системного воздействия тизанидина.

  • Пациенты старше 65 лет
  • Данные по фармакокинетике у пациентов данной группы ограничены.
  • Зависимость от пола и расовой принадлежности
  • Пол не оказывает влияния на фармакокинетические свойства тизанидина.

Влияние этнической и расовой принадлежности на фармакокинетику тизанидина не изучалось.

Показания:

Спастичность скелетных мышц при неврологических заболеваниях например при рассеянном склерозе хронической миелопатии дегенеративных заболеваниях спинного мозга последствиях нарушений мозгового кровообращения и детском церебральном параличе (пациенты старше 18 лет).

Противопоказания:

  1. — Повышенная чувствительность к тизанидину или к любому другому компоненту препарата.
  2. — Нарушение функции печени тяжелой степени.
  3. — Одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP1A2 такими как флувоксамин или ципрофлоксацин.

  4. — Не рекомендовано применять у пациентов с редкими наследственными заболеваниями такими как дефицит лактазы непереносимость лактозы глюкозо-галактозная мальабсорбция так как лекарственная форма содержит лактозу.

Опыт применения препарата у пациентов младше 18 лет ограничен.

Применение препарата Сирдалуд® МР у данной популяции не рекомендовано.

С осторожностью:

Рекомендуется соблюдать осторожность при применении у пациентов старше 65 лет пациентов с нарушением функции почек пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении препарата с препаратами удлиняющими интервал QT (например цизаприд амитриптилин азитромицин).

Беременность и лактация:

Беременность

Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились его не следует применять в период беременности за исключением тех случаев когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. В исследованиях у животных не выявлено явлений тератогенности.

При применении в дозах 10 и 30 мг/кг в сутки у животных отмечено увеличение срока гестации зарегистрированы случаи пренатальной и постнатальной потери плода а также задержка развития плода. При применении вышеуказанных доз у самок отмечались выраженные признаки миорелаксации и седации.

Исходя из площади поверхности тела указанные дозы превышали максимальную рекомендуемую дозу для человека (072 мг/кг в сутки) в 22 и 67 раз.

Грудное вскармливание

В исследованиях у животных тизанидин выделялся в небольших количествах с молоком лактирующих самок. Не следует применять препарат в период грудного вскармливания так как нет данных о проникновении тизанидина в грудное молоко у человека.

  • Тест на беременность
  • Перед началом применения препарата Сирдалуд® у пациенток с сохраненным репродуктивным потенциалом рекомендовано получить результат теста на беременность.
  • Влияние на фертильность
Читайте также:  Симптомы натяжения в неврологии

В исследованиях у животных не отмечалось неблагоприятного влияния на фертильность особей мужского и женского пола при применении тизанидина в дозе 10 мг/кг в сутки и 3 мг/кг/сутки соответственно. Отмечалось уменьшение фертильности у особей мужского пола получавших тизанидин в дозе превышающей 30 мг/кг в сутки и у особей женского пола — в дозе превышающей 10 мг/кг сутки. Исходя из площади поверхности тела указанные дозы превышали максимальную рекомендуемую дозу для человека (072 мг/кг в сутки) в 22 и 67 раз. При применении указанных доз со стороны матери отмечались поведенческие эффекты и клинические признаки включающие выраженную седацию уменьшение массы тела и атаксию.

Способ применения и дозы:

  1. Тизанидин обладает узким терапевтическим индексом и высокой вариабельностью концентрации в плазме крови поэтому необходим тщательный подбор дозы.
  2. Препарат принимают внутрь.
  3. Дозу и режим дозирования следует подбирать индивидуально в зависимости от потребностей каждого пациента.

Рекомендуемая начальная доза составляет 6 мг (1 капсула) в сутки; при необходимости суточная доза может быть увеличена пошагово с «шагом» 6 мг (1 капсула) с интервалами 3-7 дней. Обычно диапазон доз составляет от 6 мг до 24 мг один раз в сутки.

Клинический опыт показывает что для большинства пациентов оптимальная доза составляет 12 мг один раз в сутки (2 капсулы); в редких случаях может потребоваться увеличение суточной дозы до 24 мг.

Применение у пациентов старше 65 лет

Опыт применения препарата Сирдалуд® МР у пациентов в возрасте старше 65 лет ограничен. Рекомендуется начинать терапию с минимальной дозы с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.

Применение у пациентов с нарушениями функции почек

Применение препарата Сирдалуд® МР у пациентов данной категории возможно только после предварительного подбора дозы препаратами тизанидина в других лекарственных формах.

Повышение дозы проводят малыми «шагами» с учетом переносимости и эффективности.

При недостаточном терапевтическом эффекте рекомендуется сначала увеличить суточную дозу для однократного приема после чего увеличить кратность приема.

  • Применение у пациентов с нарушениями функции печени
  • Применение препарата Сирдалуд® МР у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени противопоказано.
  • У пациентов с нарушением функции печени средней степени препарат следует применять с осторожностью; рекомендовано начинать терапию с минимальной дозы с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.
  • Прерывание лечения

При прекращении терапии препаратом Сирдалуд® МР с целью уменьшения риска развития рикошетной артериальной гипертензии и тахикардии следует медленно снижать дозу до полной отмены препарата в особенности у пациентов получающих высокие дозы препарата в течение длительного времени.

Побочные эффекты:

При приеме малых доз рекомендуемых для купирования болезненного мышечного спазма отмечались сонливость повышенная утомляемость головокружение сухость во рту снижение АД тошнота желудочно-кишечные расстройства повышение активности печеночных трансаминаз. Обычно вышеописанные побочные реакции умеренно выражены и преходящи.

При приеме более высоких доз рекомендуемых для лечения спастичности вышеперечисленные нежелательные реакции (HP) возникают чаще и более выражены однако они редко требуют отмены препарата в связи с тяжестью. Кроме того могут возникать следующие явления: артериальная гипотензия брадикардия мышечная слабость бессонница нарушения сна галлюцинации гепатит.

HP сгруппированы в соответствии с классификацией органов и систем органов MedDRA в пределах каждой группы перечислены в порядке уменьшения частоты встречаемости. Для оценки частоты развития HP использованы следующие критерии: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100

Сирдалуд МР по цене от 485,00 рублей, купить в аптеках Москвы, капс. с модиф. высвоб. 6 мг №30 Тизанидин

Dr. Reddy´s Laboratories Ltd. (Индия)

  • капсулы с модифицированным высвобождением 6 мг; блистер 10, пачка картонная 3; код EAN: 4603695000483; № ЛС-002605, 2011-11-04 от Novartis Pharma (Швейцария); производитель: Novartis Pharmaceutica (Испания)
  • Sirdalud® MR
  • Тизанидин*(Tizanidinum)
  • M03BX02 Тизанидин
  • Средства, влияющие на нервно-мышечную передачу

G24.8.0* Гипертонус мышечныйG35 Рассеянный склерозG80 Детский церебральный параличG95.9 Болезнь спинного мозга неуточненнаяG99.2 Миелопатия при болезнях, классифицированных в других рубрикахI69 Последствия цереброваскулярных болезней

Капсулы с модифицированным высвобождением 1 капс.
активное вещество:
тизанидина гидрохлорид 6,864 мг
(в пересчете на тизанидин основание — 6 мг)
вспомогательные вещества: этилцеллюлоза — 1 мг; шеллак — 4 мг; тальк — 18,736 мг; кукурузный крахмал — 38,8 мг; сахароза — 116,6 мг; титана диоксид — 1,26 мг; желатин — 61,74 мг
состав чернил: краситель железа оксид черный; титана диоксид; шеллак

Фармакологическое действие — центральное, миорелаксирующее.

Внутрь. Режим дозирования следует подбирать индивидуально, поскольку тизанидин имеет узкий терапевтический диапазон и высокую вариабельность концентраций в плазме крови. Рекомендуемая начальная доза составляет 6 мг (1 капс.

) в сутки; при необходимости суточную дозу можно постепенно (шагами) увеличивать — на 6 мг с интервалами 3–7 дней. Обычно диапазон доз составляет от 6 до 24 мг один раз в сутки. Клинический опыт показывает, что для большинства пациентов оптимальная доза составляет 12 мг один раз в сутки (2 капс.

); в редких случаях может потребоваться увеличение суточной дозы до 24 мг.

Применение у пациентов старше 65 лет

Опыт применения препарата Сирдалуд® МР у пациентов в возрасте старше 65 лет ограничен. Рекомендуется начинать терапию с минимальной дозы с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.

Применение у пациентов с нарушениями функции почек

Лечение больных с почечной недостаточностью препаратом Сирдалуд® МР (Cl креатинина менее 25 мл/мин) возможно только у тех пациентов, которым была ранее оттитрована оптимальная доза при применении других лекарственных форм тизанидина.

Повышение дозы проводят малыми шагами, с учетом переносимости и эффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз в сутки, после чего увеличивают кратность назначения.

  1. Применение у пациентов с нарушениями функции печени
  2. Применение препарата Сирдалуд® МР у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени противопоказано.
  3. У пациентов с умеренно выраженным нарушением функции печени препарат должен применяться с осторожностью; рекомендовано начинать терапию с минимальной дозы, с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.
  4. Прерывание лечения
  5. При прекращении терапии препаратом Сирдалуд® МР, с целью уменьшения риска развития рикошетного повышения АД и тахикардии следует медленно снижать дозу до полной отмены препарата, в особенности у пациентов, получающих высокие дозы препарата в течение длительного времени.

Капсулы с модифицированным высвобождением, 6 мг. По 10 капс. в блистере (ПВХ/ПВДХ/алюминий); по 1, 2 или 3 блистера в картонной пачке.

Новартис Фарма АГ, Швейцария.

Лихтштрассе, 35, 4056 Базель, Швейцария.

Произведено: Новартис Фармасьютика С.А., Испания.

Ронда де Санта Мария, 158, 08210, Барбера дель Валлес, Испания.

Дополнительную информацию о препарате можно получить по адресу: 115035, Москва, Садовническая ул., 82/2.

Тел.: (495) 967-12-70; факс: (495) 967-12-68.

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Сирдалуд

При применении препарата Сирдалуд® вместе с ингибиторами цитохрома CYP1A2 возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови. В свою очередь, повышение концентрации тизанидина в плазме может приводить к симптомам передозировки препаратом, в т.ч. удлинению интервала QTc.

Совместное применение препарата Сирдалуд® с индукторами CYP1A2 может приводить к снижению концентрации тизанидина в плазме. Сниженный уровень тизанидина в плазме может приводить к снижению терапевтического эффекта препарата Сирдалуд®.

Противопоказанные комбинации препарата Сирдалуд®

Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, которые являются ингибиторами цитохрома CYP1A2, противопоказано.

При применении препарата Сирдалуд® с флувоксамином или ципрофлоксацином отмечается соответственно 33-кратное и 10-кратное увеличению AUC тизанидина, соответственно.

Результатом сочетанного применения может оказаться клинически значимое и продолжительное снижение АД, сопровождающееся сонливостью, головокружением, снижением скорости психомоторных реакций (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания).

  • Нерекомендованные комбинации препарата Сирдалуд®
  • Не рекомендуется назначать тизанидин совместно с другими ингибиторами CYP1A2 — антиаритмическими препаратами (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, некоторыми фторхинолонами (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивами, тиклопидином.
  • Комбинации препарата Сирдалуд®, требующие соблюдения осторожности
  • Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении препарата Сирдалуд® с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, цизаприд, амитриптилин, азитромицин).
  • Гипотензивные препараты
  • Одновременное назначение препарата Сирдалуд® с гипотензивными препаратами, включая мочегонные, иногда может вызывать выраженное снижение АД (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания) и брадикардию.
  • При резкой отмене препарата Сирдалуд® после применения вместе с гипотензивными препаратами отмечалось развитие тахикардии и повышение АД, которое в отдельных случаях может привести к острому нарушению мозгового кровообращения.
  • Рифампицин

Одновременный прием препарата Сирдалуд® и рифампицина приводит к 50% снижению концентрации тизанидина в плазме крови.

Вследствие этого терапевтическое действие препарата Сирдалуд® может снижаться, что может иметь клиническую значимость для некоторых больных.

Следует избегать длительного совместного применения рифампицина и тизанидина, при невозможности рекомендуется тщательный подбор дозы тизанидина (увеличение).

Курение

Системная биодоступность препарата Сирдалуд® у курящих мужчин (более 10 сигарет в день) снижена примерно на 30%. Длительная терапия препаратом Сирдалуд® курящих мужчин может требовать более высоких доз, чем средние терапевтические.

Алкоголь

Во время терапии препаратом Сирдалуд® следует избегать приема алкоголя, т.к. он может повысить вероятность развития нежелательных явлений (например, снижения АД и заторможенности). Сирдалуд® может усиливать подавляющее действие этанола на ЦНС.

  1. Другие лекарственные средства
  2. Седативные, снотворные препараты (бензодиазепин, баклофен) и другие препараты, такие как антигистаминиые препараты могут также усиливать седативный эффект тизанидина.
  3. Следует избегать приема препарата Сирдалуд® с другими агонистами α2-адренорецепторов (например, клонидином) вследствие потенциального усиления гипотензивного эффекта.

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *