Найзилат: инструкция по применению, цена, аналоги (таблетки 600 мг)

1 таблетка содержит: амтолметин гуацил 600 мг.Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 40.1 мг, гипромеллоза (15 cps) — 6 мг, лактозы моногидрат (Flowlac 100) — 120.

3 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.6 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 24 мг, магния стеарат — 8 мг.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, капсуловидные, с характерным запахом.

Амтолметин гуацил является НПВС, неселективным ингибитором ЦОГ. Амтолметин гуацил является предшественником толметина. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее, десенсибилизирующее действие, обладает гастропротекторным эффектом.

Подавляет провоспалительные факторы, снижает агрегацию тромбоцитов; угнетает ЦОГ-1 и ЦОГ-2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает образование простагландинов (в т.ч. в очаге воспаления), подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления.

Уменьшает проницаемость капилляров; стабилизирует лизосомальные мембраны; тормозит синтез или инактивирует медиаторы воспаления (простагландины, гистамин, брадикинины, цитокины, факторы комплемента). Блокирует взаимодействие брадикинина с тканевыми рецепторами, восстанавливает нарушенную микроциркуляцию и снижает болевую чувствительность в очаге воспаления.

Влияет на таламические центры болевой чувствительности; снижает концентрацию биогенных аминов, обладающих альгогенными свойствами; увеличивает порог болевой чувствительности рецепторного аппарата. Устраняет или уменьшает интенсивность болевого синдрома, уменьшает утреннюю скованность и отеки, увеличивает объем движений в пораженных суставах через 4 дня лечения.

Защитное действие амтолметин гуацил на слизистую оболочку желудка реализуется путем стимуляции рецепторов капсаицина (также их называют ваниллоидными рецепторами), присутствующих в стенках ЖКТ.

Вследствие того, что в составе амтолметин гуацил присутствует ванилиновая группа, он может стимулировать капсаициновые рецепторы, что, в свою очередь, вызывает высвобождение пептида, кодируемого геном кальцитонина (ПКГК), и последующее увеличение продукции оксида азота (NО). Оба этих действия создают противовес отрицательному эффекту, вызываемому снижением количества простагландинов из-за ингибирования ЦОГ. Амтолметин гуацил хорошо переносился пациентами при длительном применении (в течение 6 месяцев).

Рекомендуемая доза препарата составляет 600 мг 2 раза/сут. В зависимости от степени контроля симптомов заболевания поддерживающая доза может быть снижена до 600 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза — 1800 мг.Для сохранения гастропротекторного действия препарата амтолметин гуацил следует принимать натощак.

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов.Снижает эффективность урикозурических, гипотензивных лекарственных средств и диуретиков.Усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, побочные эффекты эстрогенов, ГКС и минералокортикоидов.Антациды и колестирамин снижают абсорбцию.Увеличивает концентрацию в крови препаратов лития, метотрексата.У некоторых пациентов с нарушениями функции почек совместное применение НПВС и ингибиторов АПФ может привести к дальнейшему ухудшению функции почек.

Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Частота побочных эффектов классифицируется в зависимости от частоты встречаемости случая: часто (1-10%), нечасто (0.1-1%), редко (0.01-0.1%), очень редко (менее 0.01%), включая отдельные сообщения.Со стороны пищеварительной системы:— часто — тошнота;— нечасто — диспепсия, дискомфорт в желудке и кишечнике, вздутие живота;— редко — боли в животе, диарея, рвота, запоры, гастрит;— очень редко — пептическая язва, нарушения функции печени. Со стороны мочевыделительной системы: повышение содержания азота мочевины в крови, инфекции мочевыводящих путей.Со стороны органов чувств: редко — шум в ушах, нарушения зрения. Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм, одышка, ринит, отек гортани. Со стороны ЦНС:— часто — головокружение, головная боль сонливость;— редко — депрессия.Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — повышение АД.Со стороны органов кроветворения: редко — анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.Со стороны кожных покровов:— нечасто — кожная сыпь (включая макуло-папулезную сыпь), пурпура;— редко — эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла. Аллергические реакции: редко — анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).Прочие:— часто — слабость;— нечасто — отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, увеличение массы тела);— редко — повышенная потливость, лихорадка, лимфаденопатия;

— очень редко — отек языка.

— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе);— эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки;— активное желудочно-кишечное кровотечение;— цереброваскулярное или иное кровотечение;— воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;— гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;— декомпенсированная сердечная недостаточность;— печеночная недостаточность или активное заболевание печени;— выраженная почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);— прогрессирующие заболевания почек;— подтвержденная гиперкалиемия;— период после проведения аортокоронарного шунтирования;— артериальная гипертензия;— врожденный дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозно-галактозная мальабсорбция;— дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;— беременность;— период лактации;— возраст до 18 лет;— повышенная чувствительность к амтолметину, толметину.

С осторожностью следует назначать препарат при гипербилирубинемии, хронической сердечной недостаточности, ИБС, цереброваскулярных заболеваниях, дислипидемии/гиперлипидемии, сахарном диабете, заболеваниях периферических артерий, хронической почечной недостаточности (КК 30-60 мл/мин), язвенных поражениях ЖКТ в анамнезе, наличии инфекции Нelicobacter pylori, тяжелых соматических заболеваниях, длительном применении НПВС, одновременном приеме пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), алкоголизме, курении, пациентам пожилого возраста.

Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение ЖКТ, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций организма). Специфического антидота не существует.

Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.Лечение следует прекратить за 48 ч до определения 17-кетостероидов.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.

Найзилат таблетки п.о 600мг №20 купить в Москве по цене от 592 рублей

  • Инструкция по применению Найзилат Лекарственные формы таблетки 600мг
    • Синонимы
    • Группа
    • Международное непатентованное название Амтолметин гуацил
    • Производители Доктор Реддис Лабораторис Лтд (Индия)

    Нет синонимов. Нестероидные противовоспалительные средства

    Фармакологическое действие Амтолметин гуацил является НПВП, неселективным ингибитором циклооксигеназы (ЦОГ). Амтолметин гуацил является предшественником толметина. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее, десенсибилизирующее действие, обладает гастропротекторным эффектом.

    Подавляет провоспалительные факторы, снижает агрегацию тромбоцитов; угнетает ЦОГ-1 и ЦОГ-2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает образование простагландинов (в т.ч. в очаге воспаления), подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления.

    Уменьшает проницаемость капилляров; стабилизирует лизосомальные мембраны; тормозит синтез или инактивирует медиаторы воспаления (простагландины, гистамин, брадикинины, цитокины, факторы комплемента).

    Блокирует взаимодействие брадикинина с тканевыми рецепторами, восстанавливает нарушенную микроциркуляцию и снижает болевую чувствительность в очаге воспаления.

    Влияет на таламические центры болевой чувствительности; снижает концентрацию биогенных аминов, обладающих альгогенными свойствами; увеличивает порог болевой чувствительности рецепторного аппарата. Устраняет или уменьшает интенсивность болевого синдрома, уменьшает утреннюю скованность и отеки, увеличивает объем движений в пораженных суставах через 4 дня лечения.

    Защитное действие амтолметин гуацил на слизистую оболочку желудка реализуется путем стимуляции рецепторов капсаицина (также их называют ваниллоидными рецепторами), присутствующих в стенках ЖКТ.

    Вследствие того, что в составе амтолметин гуацил присутствует ванилиновая группа, он может стимулировать капсаициновые рецепторы, что, в свою очередь, вызывает высвобождение пептида, кодируемого геном кальцитонина (ПКГК), и последующее увеличение продукции оксида азота (NО).

    Оба этих действия создают противовес отрицательному эффекту, вызываемому снижением количества простагландинов из-за ингибирования ЦОГ. Амтолметин гуацил хорошо переносился пациентами при длительном применении (в течение 6 месяцев).

    ФАРМАКОКИНЕТИКА  Всасывание и распределение

    Всасывание амтолметин гуацил после приема внутрь является быстрым и полным. В основном, препарат концентрируется в стенках желудка и кишечника, где в течение 2 ч после приема поддерживается его очень высокая концентрация. Время достижения Cmax после приема внутрь — 20-60 мин.

    Связывание с белками плазмы — 99%.

    Метаболизм

    После всасывания амтолметин гуацил сразу подвергается гидролизу эстеразами плазмы крови с образованием трех метаболитов: MED5, толметин и гвиакол, которые трансформируются до активного метаболита толметина, который проникает в ткани, оказывая фармакологическое действие. Основной путь метаболизма толметина — окисление метальной группы у бензольного кольца в карбоксильную.

    Выведение

    T1/2 у взрослых — около 5 ч. В течение 24 ч препарат практически полностью выводится из организма в форме глюкуронидов (с мочой — 80%, с желчью — 20%).

    Показания ревматоидный артрит; остеоартроз; анкилозирующий спондилит; суставной синдром при обострении подагры; бурсит; тендовагинит.

    Болевой синдром (слабой и средней интенсивности):

  1. артралгия; миалгия; невралгия; мигрень; зубная и головная боль; альгодисменорея; боль при травмах, ожогах.
  2. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования; на прогрессирование заболевания не влияет.
Читайте также:  Симптом треножника при боли в позвоночнике

Противопоказания повышенная чувствительность к амтолметину, толметину; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч.

в анамнезе); эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки; активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотечение; воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения; гемофилия и другие нарушения свертываемости крови; декомпенсированная сердечная недостаточность; печеночная недостаточность или активное заболевание печени; выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия; период после проведения аортокоронарного шунтирования; артериальная гипертензия; врожденный дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; беременность; период лактации; детский возраст до 18 лет.

С осторожностью: гипербилирубинемия; хроническая сердечная недостаточность; ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; заболевания периферических артерий; курение; хроническая почечная недостаточность (Clкреатинина 30-60 мл/мин); язвенные поражения ЖКТ в анамнезе; наличие инфекции Н. pylori; длительное использование НПВС; алкоголизм; тяжелые соматические заболевания; пожилой возраст; одновременный прием пероральных ГКС (в т.ч. преднизолон), антикоагулянтов (в т.ч.варфарин), антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), СИОЗС (в т.ч.циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Особые указания Во время лечения Найзилатом необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. Лечение следует прекратить за 48 ч до определения 17-кетостероидов. Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.

Состав Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: Активное вещество: амтолметин гуацил 600 мг; Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 40,1 мг, гипромеллоза (15 cps) 6,0 мг, лактозы моногидрат (Flowlac 100) 120,3 мг, кремния диоксид коллоидный 1,6 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип-А) 24,0 мг, магния стеарат 8,0 мг; 

Пленочная оболочка: гипромеллоза (5 срs) 12,5 мг, титана диоксид 6,25 мг, макрогол-400 1,25 мг.

Способ применения и дозы Рекомендуемая доза Найзилат составляет 600 мг дважды в сутки. В зависимости от степени контроля симптомов заболевания поддерживающая доза может быть снижена до 600 мг один раз в сутки. Максимальная суточная доза — 1800 мг. Для сохранения гастропротективного действия препарата, Найзилат следует принимать на голодный желудок.

  • Побочные действия Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота; нечасто — диспепсия, дискомфорт в желудке и кишечнике, вздутие живота; редко — боли в животе, диарея, рвота, запоры, гастрит, очень редко — пептическая язва, нарушения функции печени.
  • Со стороны мочевыделительной системы: повышение содержания азота мочевины в крови, инфекции мочевыводящих путей.
  • Со стороны органов чувств: редко — шум в ушах, нарушения зрения.
  • Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм, одышка, ринит, отек гортани.
  • Со стороны ЦНС: часто — головокружение, головная боль сонливость; редко — депрессия.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — подъем АД.
  • Со стороны органов кроветворения: редко — анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.
  • Со стороны кожных покровов: нечасто — кожная сыпь (включая макуло-папулезную сыпь), пурпура; редко — эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
  • Аллергические реакции: редко — анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).
  • Прочие: часто — слабость; нечасто — отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); редко — повышенная потливость, лихорадка, лимфоаденопатия; очень редко — отек языка.

Лекарственное взаимодействие Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов.

Снижает эффективность урикозурических, гипотензивных лекарственных средств и диуретиков. Усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, побочные эффекты эстрогенов, глюкокортикостероидов и минералкортикоидов.

Антациды и колестирамин снижают абсорбцию. Увеличивает концентрацию в крови препаратов лития, метотрексата. У некоторых пациентов с нарушениями функции почек совместный прием НПВП и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) может привести к дальнейшему ухудшению функционирования почек.

Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Проверьте взаимодействие других препаратов с «Найзилат»

Передозировка Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций организма). Специфического антидота не существует.

Условия хранения В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Срок годности 2 года.

Развернуть описание Свернуть описание

Найзилат

Производитель

Д-р Редди`с Лабораторис Лтд

Действующее вещество:

Амтолметин гуацил

Упаковка:

упаковка контурная ячейковая

Срок годности:

1 год 11 месяцев

НПВП. Активное вещество: амтолметин гуацил. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, гипромеллоза (15 cps), лактозы моногидрат (Flowlac 100), кремния диоксид коллоидный, карбоксиметилкрахмал натрия (тип-А) , магния стеарат. Ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилит, суставной синдром при обострении подагры, бурсит, тендовагинит. Болевой синдром (слабой и средней интенсивности): артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея; боль при травмах, ожогах. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет. Всасывание амтолметин гуацила после перорального приема является быстрым и полным. В основном препарат концентрируется в стенках желудка и кишечника, где в течение 2 часов после приема поддерживается его очень высокая концентрация. После всасывания амтолметин гуацил сразу подвергается гидролизу эстеразами плазмы крови с образованием трех метаболитов: MED-5, толметин и гвиакол, которые трансформируются до активного метаболита толметина, который проникает в ткани, оказывая фармакологическое действие. Основной путь метаболизма толметина -окисление метальной группы у бензольного кольца в карбоксильную. Время достижения максимальной концентрации (Тешах) после приема внутрь — 20-60 мин. Связь с белками плазмы — 99 %. Период полувыведения (Т1/2) у взрослых — около 5 часов. В течение 24 часов препарат практически полностью выводится из организма в форме глюкуронидов (с мочой — 80 %, с желчью — 20 %). Амтолметин гуацил является нестероидным противовоспалительным препаратом(НГ1ВП), неселективным ингибитором циклооксигеназы (ЦОГ). Амтолметин гуацил является предшественником толметина. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее, десенсибилизирующее действие, обладает гастропротективным эффектом. Подавляет провоспалительные факторы, снижает агрегацию тромбоцитов; угнетает ЦОГ-1 и ЦОГ-2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает образование простагландинов (в том числе в очаге воспаления),подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров; стабилизирует лизосомальные мембраны; тормозит синтез или инактивирует медиаторы воспаления (простагландины, гистамин, брадикинины, цитокины, факторы комплемента). Блокирует взаимодействие брадикинина с тканевыми рецепторами, восстанавливает нарушенную микроциркуляцию и снижает болевую чувствительность в очаге воспаления. Влияет на таламические центры болевой чувствительности; снижает концентрацию биогенных аминов, обладающих альгогенными свойствами; увеличивает порог болевой чувствительности рецепторного аппарата. Устраняет или уменьшает интенсивность болевого синдрома, уменьшает утреннюю скованность и отеки, увеличивает объем движений в пораженных суставах через 4 дня лечения.

Защитное действие амтолметин гуацила на слизистую оболочку желудка реализуется путем стимуляции рецепторов капсаицина (также их называют ваниллоидными рецепторами), присутствующих в стенках желудочно-кишечного тракта.

Вследствие того, что в составе амтолметин гуацила присутствует ванилиновая группа, он может стимулировать капсаициновые рецепторы, что в свою очередь вызывает высвобождение пептида, кодируемого геном кальцитонина (ПКГК), и последующее увеличение продукции оксида азота (N0).

Оба этих действия создают противовес отрицательному эффекту, вызываемому снижением количества простагландинов из-за ингибирования ЦОГ. Амтолметин гуацил хорошо переносился пациентами при длительном применении (в течение 6 месяцев).

Повышенная чувствительность к амтолметину, толметину; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в том числе в анамнезе); эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотечение; воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения; гемофилия и другие нарушения свертываемости крови; декомпенсированная сердечная недостаточность; печеночная недостаточность или активное заболевание печени; выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия; период после проведения аорто-коронарного шунтирования; артериальная гипертензия; врожденный дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; беременность, период лактации, детский возраст до 18 лет. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота; нечасто -диспепсия, дискомфорт в желудке и кишечнике, вздутие живота; редко — боли в животе, диарея, рвота, запоры, гастрит; очень редко — пептическая язва, нарушения функции печени. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна — повышение содержания азота мочевины в крови, инфекции мочевыводящих путей. Нарушения со стороны органа зрения: редко — нарушения зрения. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — шум в ушах. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:редко — бронхоспазм, одышка, ринит, отек гортани. Нарушения со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль сонливость; редко — депрессия. Нарушения со стороны сосудов: часто — подъем артериального давления. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко — анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура, редко — эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла. Нарушения со стороны иммунной системы: редко — анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбигальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание). Общие расстройства: часто — слабость; нечасто — отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); редко — повышенная потливость, лихорадка, лимфоаденопатия; очень редко — отек языка. Рекомендуемая доза амтолметин гуацила составляет 600 мг дважды в сутки. В зависимости от степени контроля симптомов заболевания поддерживающая доза может быть снижена до 600 мг один раз в сутки. Максимальная суточная доза — 1800 мг. Для сохранения гастропротективного действия препарата Найзилат следует принимать на голодный желудок. По форме рецептурного бланка 107-1/у Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25С.

Читайте также:  Структум: инструкция по применению, аналоги, цена

Цены и сроки действительны только при совершении предварительного заказа на сайте

Производитель

Д-р Редди`с Лабораторис Лтд

Действующее вещество:

Амтолметин гуацил

Упаковка:

упаковка контурная ячейковая

Срок годности:

1 год 11 месяцев

НПВП. Активное вещество: амтолметин гуацил. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, гипромеллоза (15 cps), лактозы моногидрат (Flowlac 100), кремния диоксид коллоидный, карбоксиметилкрахмал натрия (тип-А) , магния стеарат. Ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилит, суставной синдром при обострении подагры, бурсит, тендовагинит. Болевой синдром (слабой и средней интенсивности): артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея; боль при травмах, ожогах. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет. Всасывание амтолметин гуацила после перорального приема является быстрым и полным. В основном препарат концентрируется в стенках желудка и кишечника, где в течение 2 часов после приема поддерживается его очень высокая концентрация. После всасывания амтолметин гуацил сразу подвергается гидролизу эстеразами плазмы крови с образованием трех метаболитов: MED-5, толметин и гвиакол, которые трансформируются до активного метаболита толметина, который проникает в ткани, оказывая фармакологическое действие. Основной путь метаболизма толметина -окисление метальной группы у бензольного кольца в карбоксильную. Время достижения максимальной концентрации (Тешах) после приема внутрь — 20-60 мин. Связь с белками плазмы — 99 %. Период полувыведения (Т1/2) у взрослых — около 5 часов. В течение 24 часов препарат практически полностью выводится из организма в форме глюкуронидов (с мочой — 80 %, с желчью — 20 %). Амтолметин гуацил является нестероидным противовоспалительным препаратом(НГ1ВП), неселективным ингибитором циклооксигеназы (ЦОГ). Амтолметин гуацил является предшественником толметина. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее, десенсибилизирующее действие, обладает гастропротективным эффектом. Подавляет провоспалительные факторы, снижает агрегацию тромбоцитов; угнетает ЦОГ-1 и ЦОГ-2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает образование простагландинов (в том числе в очаге воспаления),подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров; стабилизирует лизосомальные мембраны; тормозит синтез или инактивирует медиаторы воспаления (простагландины, гистамин, брадикинины, цитокины, факторы комплемента). Блокирует взаимодействие брадикинина с тканевыми рецепторами, восстанавливает нарушенную микроциркуляцию и снижает болевую чувствительность в очаге воспаления. Влияет на таламические центры болевой чувствительности; снижает концентрацию биогенных аминов, обладающих альгогенными свойствами; увеличивает порог болевой чувствительности рецепторного аппарата. Устраняет или уменьшает интенсивность болевого синдрома, уменьшает утреннюю скованность и отеки, увеличивает объем движений в пораженных суставах через 4 дня лечения.

Защитное действие амтолметин гуацила на слизистую оболочку желудка реализуется путем стимуляции рецепторов капсаицина (также их называют ваниллоидными рецепторами), присутствующих в стенках желудочно-кишечного тракта.

Вследствие того, что в составе амтолметин гуацила присутствует ванилиновая группа, он может стимулировать капсаициновые рецепторы, что в свою очередь вызывает высвобождение пептида, кодируемого геном кальцитонина (ПКГК), и последующее увеличение продукции оксида азота (N0).

Оба этих действия создают противовес отрицательному эффекту, вызываемому снижением количества простагландинов из-за ингибирования ЦОГ. Амтолметин гуацил хорошо переносился пациентами при длительном применении (в течение 6 месяцев).

Повышенная чувствительность к амтолметину, толметину; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в том числе в анамнезе); эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотечение; воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения; гемофилия и другие нарушения свертываемости крови; декомпенсированная сердечная недостаточность; печеночная недостаточность или активное заболевание печени; выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия; период после проведения аорто-коронарного шунтирования; артериальная гипертензия; врожденный дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; беременность, период лактации, детский возраст до 18 лет. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота; нечасто -диспепсия, дискомфорт в желудке и кишечнике, вздутие живота; редко — боли в животе, диарея, рвота, запоры, гастрит; очень редко — пептическая язва, нарушения функции печени. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна — повышение содержания азота мочевины в крови, инфекции мочевыводящих путей. Нарушения со стороны органа зрения: редко — нарушения зрения. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — шум в ушах. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:редко — бронхоспазм, одышка, ринит, отек гортани. Нарушения со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль сонливость; редко — депрессия. Нарушения со стороны сосудов: часто — подъем артериального давления. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко — анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура, редко — эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла. Нарушения со стороны иммунной системы: редко — анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбигальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание). Общие расстройства: часто — слабость; нечасто — отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); редко — повышенная потливость, лихорадка, лимфоаденопатия; очень редко — отек языка. Рекомендуемая доза амтолметин гуацила составляет 600 мг дважды в сутки. В зависимости от степени контроля симптомов заболевания поддерживающая доза может быть снижена до 600 мг один раз в сутки. Максимальная суточная доза — 1800 мг. Для сохранения гастропротективного действия препарата Найзилат следует принимать на голодный желудок. По форме рецептурного бланка 107-1/у Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25С.

Цены и сроки действительны только при совершении предварительного заказа на сайте

ПОХОЖИЕНайзилат

Найзилат 600 мг таблетки №10| Аптека Доброго Дня (Add.ua)

  • Состав
  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Побочные реакции
  • Состав
  • действующее вещество найзилат: амтолметин гуацил;
  • 1 таблетка содержит амтолметину гуацилу 600 мг
  • вспомогательные вещества найзилат: лактоза моногидрат, гипромеллоза; кремния диоксид коллоидный натрия крахмала (тип А); магния стеарат титана диоксид (Е 171) полиэтиленгликоль.
  • Лекарственная форма
  • Таблетки найзилат, покрытые пленочной оболочкой.
  • Основные физико-химические свойства:
  • белые или почти белые капсулоподобные, покрытые пленочной оболочкой таблетки с гладкой поверхностью с обеих сторон.
  • Фармакологическая группа

Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства. Код АТX М01А.

  1. Фармакологические свойства
  2. Фармакологические.
  3. Амтолметин гуацил — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) с противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим эффектом, что обусловлено угнетением синтеза простагландинов за счет неселективного ингибирования ферментов циклооксигеназы (ЦОГ), но, в отличие от традиционных НПВП, за счет своей структуры обеспечивает гастропротекторный, антисекреторное, антиоксидантный эффекты.

Защитные эффекты обусловлены, как минимум, двумя путями.

Вследствие структуры амтолметину гуацилу при его приеме внутрь повышается уровень антиоксидантных ферментов в слизистой оболочке желудка — супероксиддисмутазы (СОД), каталазы, глутатиона, — в то же время уменьшается уровень супероксид-анионов, пероксинитрита или пероксихлориду и малонового диальдегида, что наблюдается преимущественно в условиях перекисного окисления липидов. Один из метаболитов амтолметину гуацилу — гваякол (2-метоксифенол) — повышает уровень желудочной синтазы оксида азота (NO). Известная существенная роль оксида азота в механизмах защиты гастродуоденальной слизистой оболочки, важно в период, когда синтез простагландинов подавлено. Найзилат действует на периферические рецепторы капсаицина, тем самым обеспечивая локальный обезболивающий эффект.

Читайте также:  Лечебная физкультура при болезни Паркинсона

Фармакокинетика.

Всасывания амтолметину гуацилу после перорального применения происходит быстро и полностью. Он преимущественно оседает на стенках желудочно-кишечного тракта, где самый высокий уровень концентрации сохраняется в течение 2:00 после применения.

Его трансформация в активные метаболиты начинается после попадания препарата найзилат в плазму крови, поэтому сам Найзилат трудно определить в плазме и тканях.

Найзилат гидролизуется эстераз плазмы крови в следующие метаболиты: толметин-глицинамид (MED5), который преобладает в плазме крови, толметин и гваякол (2-метоксифенол). Непосредственно толметин-глицинамид (MED5) далее метаболизируется до толметин.

Активные метаболиты достигают высокого уровня концентрации в тканях. Препарат найзилат выводится почти полностью в течение 24 часов с мочой (77% дозы найзилат) в форме глюкуронидов,

  • Показания
  • Болевой и воспалительный синдром при заболеваниях опорно-двигательного аппарата: при остеоартрите, ревматоидном артрите; при посттравматическом боли.
  • Противопоказания
  • — повышенная чувствительность к амтолметину, толметину; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе);
  • — эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярные или другая кровотечение воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
  • — выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек
  • — подтвержденная гиперкалиемия;
  • — декомпенсированная сердечная недостаточность
  • — печеночная недостаточность или активное заболевание печени; гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
  • — период после проведения аортокоронарного шунтирования; артериальная гипертензия;
  • — врожденный дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • — беременность, период лактации,
  • — детский возраст
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Диуретики и антигипертензивные средства.

Амтолметин гуацил, как и другие НПВП, при одновременном применении с диуретиками или антигипертензивными препаратами (например, бета-блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами АПФ (АПФ)) может снижать их антигипертензивный эффект.

Поэтому комбинацию таких препаратов следует назначать с осторожностью, а пациентам (особенно пожилого возраста) следует периодически контролировать артериальное давление.

Необходимо должным образом поддерживать уровень содержания воды в организме и следить за функцией почек в начале и в течение комбинированного лечения. Одновременное применение калийсберегающих диуретиков может приводить к повышению уровня калия в сыворотке крови, в случае такого сочетания лекарственных средств этот показатель следует держать под контролем.

Антикоагулянты и антитромбоцитарные препараты. Существуют отдельные сообщения о повышении риска кровотечений у пациентов, принимавших одновременно НПВП и эти препараты.

Поэтому в случае такого сочетания лекарственных средств рекомендуется тщательное и регулярное наблюдение за больными.

Другие НПВП и кортикостероиды. Одновременное применение амтолметину гуацилу и других системных НПВП может повысить частоту побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта. Следует избегать одновременного применения с системными НПВП, в том числе селективными ингибиторами ЦОГ-2. Найзилат усиливает действие кортикостероидов, ГКС, минералокортикоидов.

У некоторых пациентов с нарушением функции почек совместный прием НПВП и ингибиторов АПФ (АПФ) может привести к дальнейшему ухудшению функции почек.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Одновременное применение системных НПВП и СИПЗС может повысить риск желудочно-кишечного кровотечения.

Найзилат усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, действие фибринолитиками, побочное действие эстрогенов.

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематоксичности препарата найзилат.Антациды и колестирамин уменьшают абсорбцию Найзилат.

Совместный прием амтолметину гуацилу с препаратами лития, метотрексатом повышает их концентрацию в крови.

Особенности применения

Найзилат пациентам, страдающим печеночные и почечные заболевания, необходимо применять под наблюдением врача с периодическими лабораторными исследованиями почечной и печеночной функций и контролем картины периферической крови.

Если при длительной терапии нарушения со стороны функциональных показателей почек и печени, картина крови ухудшаются, лечение следует прекратить.

Следует иметь в виду, что гепатит при приеме НПВП может возникнуть без продромальных явлений.

Пациентам с нарушенной функцией свертывания крови или пациентам, которым проводилась антикоагулянтная терапия, необходимо применять препарат найзилат под наблюдением врача.

НПВП могут временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому пациентам с нарушениями гемостаза необходим тщательный контроль соответствующих лабораторных показателей.

При возникновении нарушений зрительных функций вследствие применения амтолметину гуацилу лечение следует прекратить и провести офтальмологическое обследование.

Пациентам пожилого возраста (от 65 лет), в которых обычно возбуждено почечной и / или печеночной функции, следует применять с осторожностью меньше суточные дозы найзилат для предотвращения возникновения нежелательных явлений.

Хотя Найзилат имеет гастропротекторное безопасность, следует учитывать, что этот препарат найзилат относится к НПВП (активный метаболит — толметин), то есть существует вероятность возникновения характерных для всех НПВП желудочно-кишечных кровотечений, язв, перфорации, которые могут сопровождаться предупреждающими симптомами, или в случае их отсутствие. Такие явления наиболее опасны для пациентов пожилого возраста. В случае их выявления препарат найзилат следует отменить.

В вышеуказанных пациентов и пациентов, нуждающихся сопутствующего применения лекарственных средств, содержащих малые дозы ацетилсалициловой кислоты (аспирина) или других препаратов, которые могут повышать риск развития нежелательных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта, следует рассмотреть целесообразность комбинированной терапии в сочетании с защитными препаратами (например, ингибиторами «протонной помпы»).

НПВП могут увеличить риск возникновения серьезных сердечно-сосудистых тромботических явлений, инфаркта миокарда и инсульта, которые могут оказаться летальными.

В связи с применением НПВП очень редко сообщалось о кожные реакции, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Самый высокий риск этих реакций существует в начале терапии, а развитие этих реакций отмечается в большинстве случаев в первый месяц лечения.

У пациентов с астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа, хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями дыхательного тракта аллергические реакции на НПВП отмечаются чаще, чем у других пациентов. Поэтому при лечении таких пациентов нужна особая осторожность.

Поскольку простагландины играют важную роль в поддержании почечного кровотока, особая осторожность необходима при лечении пациентов с нарушениями функции сердца или почек, пациентов с артериальной гипертензией в анамнезе, пациентов пожилого возраста, больных, получающих диуретики, а также больных, у которых наблюдается значительное уменьшение объема циркулирующей плазмы любой этиологии, например, в период до и после хирургических вмешательств.

НПВП могут временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому пациентам с нарушениями гемостаза необходим тщательный контроль соответствующих лабораторных показателей.

Особое внимание следует уделить пациентам, которые применяют другие лекарственные средства, которые могут повысить риск образования язв, кровотечений, в том числе препараты, применяемые перорально (кортикостероиды, антикоагулянты, селективные ингибиторы повторного поглощения серотонина, антиагреганты). При обнаружении каких-либо проявлений нежелательных явлений применения препарата найзилат следует отменить.

Благодаря своим фармакодинамическим свойствам НПВП могут маскировать симптомы, характерные для инфекционно-воспалительных заболеваний.

Препарат найзилат содержит лактозу. Если у пациента установлено непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот препарат.

Лечение следует прекратить при любых аллергических реакций и / или симптомов побочных реакций. Лечение следует прекратить за 48 часов до определения 17-кетостероидов. Во время лечения следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психических и двигательных реакций.

Применение в период беременности или кормления грудью

Безопасность применения Найзилат беременным изучали, поэтому противопоказано применение препарата найзилат в период беременности. Неизвестно, екскрегуються метаболиты амтолметину гуацилу в грудное молоко, поэтому противопоказано применять препарат найзилат женщинам в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

При применении Найзилат возможно нарушение зрительных функций. Поэтому рекомендуется воздержаться от управления автотранспортом и / или работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Применять внутрь натощак.

Рекомендуемая доза найзилат взрослым — по 1 таблетке найзилат 1-2 раза в сутки в зависимости от интенсивности болевого синдрома и течения заболевания. Не следует превышать рекомендуемую суточную дозу найзилат. Срок применения найзилат заключается в фармакологического эффекта и общего состояния пациента.

  1. ДЕТИ
  2. найзилат противопоказано.
  3. Передозировка

Известны случаи передозировки Найзилат, как и методы лечения в таких случаях. Специального антидота не установлено. В случае передозировки следует промыть желудок, ввести адсорбент (активированный уголь) и провести симптоматическую терапию.

  • Симптомы при передозировке Найзилат: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.
  • Побочные реакции
  • Побочные реакции классифицированы по частоте возникновения: часто (≤ 1/100,

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *