Азилект: инструкция по применению, аналоги, цена

Цена в интернет-аптеке WER.RU:   от 6 862

Азилект относят к препаратам, которые ингибируют моноаминоксидазу. Отмечено повышение эффективности взаимодействия активного вещества с МАО-Б, нежели с МАО-А. Средство в 14 раз лучше вступает в реакцию с МАО-Б. Он считается одним из самых мощных неселективных ингибиторов моноаминоксидазы типа Б и относится ко второму поколению подобных продуктов.

Таким образом можно вызвать существенное повышение уровня дофамина во внеклеточном веществе в головном мозгу. Искусственное повышение дофаминергической активности способствует терапии моторной дисфункции.
Средство быстро всасывается, достигая максимальной объемной концентрации в плазме крови уже через полчаса. После единоразового приема биодоступность активного компонента равна 36%.

При этом употребляемая пища практически не влияет на эти показатели, кроме еды с повышенной жирностью. Следовательно, средство можно употреблять при любой диете (кроме LCHF) или отсутствии контроля за употребляемой пищей.
Главным органом, который перерабатывает активный компонент Азилекта, является печень.

Метаболизм может быть осуществлен несколькими биохимическими путями с образованием ряда метаболитов. В любом из вариантов реакции разложения разагилина участвует специфический фермент печени. Окончательно выводится средство в виде конъюгаторов глюкуроновой кислоты и других метаболитов. 62,6% активного вещества выводится с мочой, 21,8% утилизируется пищеварительной системой.

Практически полностью одна доза выводится из организма за 38 дней и только 1% употребленного препарата выводится мочой в первоначальном виде.

Активный компонент представлен мезилатом разагилина. В одной таблетке содержится 1 мг действующего компонента.
Вспомогательными компонентами являются крахмал, стеариновая кислота, тальк и E421 (маннит, обладает дегидратирующим действием).

Таблетки, расфасованные в блистеры. Блистеры комплектуются в картонные коробки. В продаже доступны фасовки по 100, 30 и 10 таблеток.

Инструкция по применению предоставляет информацию об использовании препарата для терапии первичной болезни Паркинсона (в международной классификации болезней 10-го пересмотра — G20).

Средство может вызывать нежелательные побочные реакции. В ходе тестирования с участием контрольной группы были описаны симптомы, которые обнаруживались у пациентов с более высокой частотой при стандартной дозировке (1 пилюля в сутки).

Препарат может быть применен как при курсе монотерапии, так и при адъювантной терапии с другими медицинскими средствами.
При монотерапии у испытуемых может уменьшится сопротивляемость организма к инфекциям, иногда испытуемые жаловались на симптомы аллергии, головокружения и снижение аппетита.

Также может развиваться карцинома кожи, лейкопения, депрессия, галлюцинации, мигрени, стенокардия, ринит. Со стороны пищеварения испытуемые жаловались на расстройства и метеоризм. Также возникали дерматиты, мышечная и костная боль, учащение мочеиспускания, лихорадка, повышенная утомляемость.

При адъювантной терапии Азилект может вызывать меланому кожи, галлюцинации и патологические сновидения, снижение аппетита, дискинезию, дистонию.

Также Азилект в совмещении с другими средствами может спровоцировать стенокардию, ринит, ортостатическую гипотензию, боль в животе, запор, тошноту, рвоту, сухость во рту, сыпь, артралгию и боль в шее. У пациентов наблюдается резкое снижение веса.
Известны также случаи развития серотониновой интоксикации.

Учеными были исследованы превышения дозировки в диапазоне 3-100 мг в сутки. Основные симптомы: дисфория, интоксикация серотонином, гипертонический кризис.
Передозировка связана со значительным уменьшением МАО-Б.

Были проведены исследования, во время которого добровольцы получали 20 мг в сутки, а также была группа, которая получала 10 мг в сутки в течение 10-ти дней. Реакции были со стороны сердца и сосудов (включая артериальную гипертензию, постуральную гипотензию).

Основные симптомы проходили после прекращения введения препарата. Стоит отметить, что симптомы схожи со стандартными реакциями на превышенные дозировки неселективных ингибиторов моноаминоксидазы.
Специфических антидотов для препарата Азилект не разработано.

В случае превышения дозировки больному необходимо немедленно обратиться за помощью специалиста, который проведет симптоматическую терапию и назначит поддерживающий курс.

Инструкция по применению описывает ряд противопоказаний. Использование Азилекта запрещено при риске развития аллергии на любой из компонентов препарата.

При этом не стоит совмещать курсы различных ингибиторов МАО, включая и растительные настои зверобоя, продырявленного и петидин.

Между курсами должно пройти не менее двух недель, а последующее лечение должно сопровождаться регулярным контролем врача.
Острая почечная недостаточность также считается причиной отказа от курса терапии.

Хранить стоит в темном и сухом месте. Оптимальной температурой для хранения является 25 градусов Цельсия.

Добиться максимальной эффективности действующих компонентов можно как при монотерапии, так и при адъювантной терапии с применением леводопы. В случае применения леводопы необходимо изменять конечную дозу.

Данных о влиянии средства на развитие плода не существует. Испытания на животных подтвердили, что нет объективных причин предполагать негативное влияние на формирование плода и послеродовой период.

Лекарство может быть назначено беременным женщинам, но с особой осторожностью. Есть информация о том, что разагилин может участвовать в процессах подавления выработки материнского молока.

Назначать препарат во время грудного вскармливания нежелательно.

Азилект: инструкция по применению, аналоги, цена

Данных, подтверждающих влияние алкоголя на усвоение действующих веществ нет, но стоит отметить, что при любой терапии употребление алкоголя нежелательно.

Не стоит одновременно использовать Азилект и другие препараты, которые ингибируют моноаминоксидазу. Это касается и медицинских средств, которые разработаны на растительном сырье. В этом случае есть риск развития гипертонического кризиса. Также опасные побочные эффекты может вызывать использование препарата и петидина.

Также ингибиторы МАО вместе с симпатомиметиками могут вступать в реакцию.
При одновременном применении и дополнении курсов средства и декстромторфана, а также флуоксетина и флувоксамина могут проявляться нежелательные состояния. При этом между курсами должен быть значительный перерыв.

Например, прежде чем начинать употреблять флуоксетин необходимо сделать перерыв не менее двух недель, а после отмены флуоксетина стоит сделать перерыв в 5 недель.

Азилект: инструкция по применению, аналоги, цена

Для пожилых больных нет необходимости изменять описанную в инструкции дозировку. Также если у больного обнаружены патологии работы почек, то нет необходимости изменять установленный режим применения средства.
Больным с печеночной недостаточностью в средней степени не устоит назначать курс Азилекта.

Тем, кто страдает от этой болезни в легкой степени продукт можно употреблять, но во время курса необходимо находиться под медицинским контролем. Если же за период терапии работа печени начала ухудшаться, то необходимо прекратить использование средства.
Полноценных данных о влиянии продукта на организм детей нет.

Поэтому средство не применяют для описанной возрастной категории пациентов.

Сеган, Селегилин Гексал, Эльдеприн, Юмекс.

Отпуск только по рецепту.

Заберите заказ в ближайшем пункте выдачи или в аптеке WER (г. Москва)

Цена: от 6 862 руб.

Сертификаты и лицензии

Список литературы

Азилект: инструкция по применению, аналоги, цена

Азилект – группировочное название разагилин, принадлежит к противопаркинсоническим средствам (МАО ингибитор). Производитель фармацевтическая фирма «ТЕВА», Израиль.

Выпускается в виде таблеток белого цвета по 1 мг, имеющих круглую, плоскоцилиндрическую форму, имеется фаска. На одной стороне гравировка «GIL 1».

Азилект: инструкция по применению, аналоги, цена

Активное вещество представлено разагилина мезилатом в количестве 1,56 мг (что соответствует 1 мг разагилина основания); в составе вспомогательных веществ: диоксид кремния коллоидный, маннитол, кукурузный крахмал прежелатизированный, тальк, стеариновая кислота.

По 10 таблеток помещается в блистер. По 1, 3, 10 блистеров и инструкция упаковываются в пачку из картона.

Фармакодинамика

Действующее вещество препарата, разагилин, по своим свойствам представляет собой избирательный необратимый ингибитор моноаминооксидазы типа В (МАО-В), фермента, который на 80 % определяет активность моноаминооксидазы в головном мозге, а также метаболизм дофамина. Он примерно в 30-80 раз имеет большую активность в отношении МАО-В, чем к другому типу данного фермента – МАО-А.

При ингибировании препаратом МАО-В, в ЦНС происходит повышение уровня дофамина, при этом снижается образование свободных радикалов, токсичных по своей природе, избыток образования которых характерен для пациентов с болезнью Паркинсона. Разагилин также может действовать как нейропротектор.

Азилект, принимаемый в терапевтических дозах, в отличие от неизбирательных игибиторов МАО, не блокирует метаболизм биогенных аминов (например, тирамина), поступающих в организм с пищей, поэтому не приводит тирамин-обусловленному гипертензивному синдрому (так называемому «сырному эффекту»).

Фармакокинетически разагилин, после приема внутрь, способен быстро всасываться; его Сmax в плазме крови достигается через 0,5 часа.

Абсолютная биодоступность после однократного приема препарата равна приблизительно 36%.

Пища, как правило, не влияет на время достижения Сmax в крови, однако, прием жирной пищи снижает показатели Сmax на 60%, а площади под кривой концентрации Азилекта (AUC) на 20%.

Фармакокинетика препарата линейна в диапазоне доз от 0,5мг до 2 мг. Связь с белками плазмы крови находится в пределах 60-70 %.

Разагилин в основном метаболизируется в печени. Биотрансформация осуществляется путем N-деалкилирования и/или гидроксилирования, при этом образуется основной биологически малоактивный метаболит – 1-аминоиндан и 2-х других метаболита – З-гидрокси-1-аминоиндан и 3-гидрокси-N-пропаргил-1-аминоиндан.

Метаболизм Азилекта проходит при участии изофермента CYP 1A2 системы фермента цитохрома Р-450. Разагилин на более чем 60% выводится почками, в меньшем количестве через кишечник (более 20 %).

Меньше 1% принятой дозы препарата выходит в неизменном виде. Т 1/2 составляет 0,6-2 часа.

Фармакокинетические показатели разагилина не меняются у людей с легкой и умеренной степенями тяжести почечной недостаточности.

При легкой печеночной недостаточности есть вероятность повышения значений параметров AUC и Сmax на 80 % и 38 %, в случае умеренных нарушений функции печени значения могут достигать соответственно более чем 500% и 80%.

Показания

Азилект применяется как в монотерапии, так и в качестве компонента (с препаратами леводопы) комбинированной терапии болезни Паркинсона.

Читайте также:  Реоэнцефалография (РЭГ) сосудов головного мозга

Противопоказания

Азилект противопоказан при гиперчувствительности к препарату.

Не применяется при проводимой терапии петидином, другими ингибиторами МАО, такими препаратами как флувоксамин, флуоксетин. В этом случае, перерыв между отменой применения Азилекта и началом терапии данными препаратами должен составлять не менее двух недель.

  • Противопоказан в случае умеренной или тяжелой печеночной недостаточности (по классификации Чайлд-Пью).
  • Не применяется Азилект при совместной терапии с деконгестантами, симпатомиметиками (а также и с препаратами их содержащими), декстрометорфаном.
  • Противопоказано применение Азилекта при наличии феохромоцитоме.

Не применяется в педиатрии (до 18 лет). Противопоказан к применению у беременных женщин, а также при лактации.

Следует с осторожностью применять Азилект при легких степенях печеночной недостаточности; при приеме совместно с ингибиторами обратного захвата серотонина, антидепрессантами трициклического и тетрациклического ряда, иными активными ингибиторами СYP1А2 в силу рисков осложнений со стороны печени.

Способ применения

Азилект принимают внутрь в дозе 1 мг однократно раз в сутки длительно, как в монотерапии, так и с применением леводопы. Прием Азилекта не зависит от времени приема пищи, хотя следует избегать прием препарата после употребления большого количества жирной пищи.

Побочные эффекты

Перечисленные ниже побочные проявления наблюдались в отношении более 1% случаев, а помеченные как редко встречающиеся побочные явления, наблюдались с частотой от 1% до 0,1% случаев.

При монотерапии Азилектом:

  • Со стороны нервной системы наблюдались случаи головной боли, головокружений, судорог, депрессии, анорексии, редко возникало нарушение мозгового кровообращения.
  • Со стороны ЖКТ мог снижаться аппетит, возникать диспепсия.
  • Со стороны кожного покрова отмечались случаи везикулобуллезной сыпи, контактного дерматита, в редких случаях вероятно развитие карциномы кожи.
  • Со стороны опорно-двигательного аппарата возможны явления артралгии, артрита, появление боли в шейном отделе.
  • Со стороны сердечной и сосудистой систем возможно явление стенокардии, редко инфаркт миокарда.
  • Прочие нежелательные проявления выражались фиппоподобным синдромом, лихорадочными явлениями, ринитом, конъюктивитом, лейкопенией, общей слабостью, возникновением острых нарушений со стороны мочевыводящей системы, а также аллергическими реакциями на препарат.

При терапии с леводопой:

  • Со стороны нервной системы были отмечены случаи дискинезии, мышечной дистонии, анорексии, известно о случаях необычных сновидений, могла развиться атаксия, редко наблюдались случаи нарушения мозгового кровообращения.
  • Со стороны органов ЖКТ отмечались рвота и чувство абдоминальной боли, а также появлялась сухость во рту или запоры.
  • Со стороны опорно-двигательного аппарата могло появляться чувство боли в области шеи, артралгия, случаи тендосиновиита.
  • Со стороны кожного покрова отмечались случаи сыпи, а редко: меланома.
  • Со стороны сердечнососудистой системы наблюдались явления постуральной гипотензии, редко: стенокардии.
  • Из прочих эффектов можно отметить вероятность случайных падений, снижение массы тела, развитие аллергии на Азилект.

Известны два случая развития рабдомиолиза и нарушений выделения антидиуретического гормона. Оба случая зафиксированы при проведении пострегистрационных исследований без плацебо контроля, возникли и развились на фоне падения и последующего длительного периода иммобилизации. Определить взаимосвязь между этими побочными эффектами и приемом Азилекта не представляется возможным.

Передозировка

Симптомы передозировки Азилектом аналогичны симптомам передозировки неизбирательными ингибиторами МАО и выражаются появлением артериальной гипертензии, либо постуральной гипотензии и т. п.

Так как специфический антидот отсутствует, то терапия заключается в приеме активированного угля, промывании желудка, а также в устранении симптоматики.

Особые указания

Не рекомендуется совместный прием Азилекта с симпатомиметическими препаратами, в состав которых входит эфедрин, псевдоэфедрин, препаратов для лечения простуды и ринитов (деконгестантах). Не рекомендуется прием Азилекта с анальгетическим/противокашлевым препаратом декстрометорфаном, а также с содержащими его комбинированными лекартсвенными препаратами.

Метаболизм разагилина проходит с помощью изоформы фермента цитохром Р450 1А2 (CYP1A2), активные ингибиторы этого фермента (такие как ципрофлоксацин) способны повысить концентрацию разагилина в плазме крови, в этой связи требуется осторожность при назначении совместно таких препаратов и Азилекта.

У пациентов с болезнью Паркинсона применение препаратов леводопы не влияет на клиренс разагилина.
Неизвестно влияние Азилекта на изменение способности к управлению автомобилем или сложными механизмами.

Условия хранения

Азилект хранят при температуре до 25° С, без доступа к препарату детей. Срок годности 3 года. Просроченным препаратом пользоваться нельзя.

Аналоги

Азилект является оригинальным препаратом. На данный момент аналогов препарата не существует в силу использования фирмой так называемого патентного права.

Цена

Азилект является рецептурным препаратом. Разброс средних цен в аптеках не очень большой, однако есть и составляет:

  • Упаковка по 1 мг в количестве 30 таблеток 5800-7000 рублей.
  • Упаковка по 1 мг в количестве 100 таблеток 16570-17700 рублей.

Не следует заниматься самолечением, тем более нейродегенеративных заболеваний. Представленная информация несет ознакомительную функцию и не является официальной инструкцией. Перед приемом Азилекта обратитесь к врачу!

Азилект таблетки 1мг 30 шт. купить по низким ценам, инструкция по применению, описание и отзывы в интернет-аптеке Здравсити

  • Цена на Азилект таблетки 1мг 30 шт. от от 7145 руб.
  • Купить Азилект таблетки 1мг 30 шт. можно ближайшей для вас аптеке, сделав заказ на zdravcity.ru
  • Подробная инструкция по применению Азилект таблетки 1мг 30 шт.

Противопаркинсонический препарат. Азилект — селективный необратимый ингибитор МАО типа В, фермента, на 80% определяющего активность МАО в головном мозге и метаболизм допамина. Разагилин в 30-80 раз активнее в отношении МАО типа В, по сравнению с МАО типа А. В результате ингибирующего действия препарата на МАО типа В в ЦНС повышается уровень допамина, снижается образование токсичных свободных радикалов, избыточное образование которых наблюдается при болезни Паркинсона. Разагилин обладает также нейропротекторным действием. В отличие от неселективных ингибиторов МАО, препарат в терапевтических дозах не блокирует метаболизм поступающих с пищей биогенных аминов (например, тирамина), в связи с чем не вызывает тирамин-обусловленного гипертензивного синдрома («сырный» эффект).

— лечение болезни Паркинсона (в виде монотерапии или комбинированной терапии с препаратами леводопы).

Назначают по 1 мг 1 раз/сут как в виде монотерапии, так и на фоне применения леводопы, длительно. Таблетки принимают внутрь независимо от приема пищи.

В целом в программе клинического исследования разагилина участвовали 1361 пациент, что составило 3076.4 пациенто-лет.

В двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях 529 пациентов принимали разагилин в дозе 1 мг/сут, что составило 212 пациенто-лет, и 539 пациентов получали плацебо, что составило 213 пациенто-лет.

Монотерапия В представленном ниже перечне описаны нежелательные реакции, о которых сообщалось с повышенной частотой в плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов, получавших разагилин в дозе 1 мг/сут (группа разагилина — n=149, группа плацебо — n=151).

Нежелательные реакции с различиями более 2% по сравнению с группой плацебо выделены курсивом. В скобках указана частота нежелательных реакций (% пациентов): разагилин/плацебо. Нежелательные реакции распределены в соответствии со следующей частотой: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до

Азилект

Инструкция по применению Азилект

Состав

Активное вещество: разагилина мезилат 1,56 мг (соответствует 1 мг разагилина основания).

Вспомогательные вещества: маннитол — 159,24 мг; кремния диоксид коллоидный — 1,2 мг; крахмал кукурузный — 20 мг; крахмал кукурузный прежелатинизированный — 20 мг; стеариновая кислота — 4 мг; тальк — 4 мг.

Показания к применению Азилект

Монотерапия или комбинированная терапия болезни Паркинсона (с препаратами леводопы).

Противопоказания к применению Азилект

  • Гиперчувствительность к разагилину или любому из компонентов препарата;
  • одновременное применение с другими ингибиторами МАО (в т.ч. лекарственными препаратами и пищевыми добавками, содержащими зверобой продырявленный), петидином. Перерыв между отменой разагилина и началом терапии этими лекарственными препаратами должен составлять не менее 14 дней;
  • печеночная недостаточность средней и тяжелой степени (классы В и С по шкале Чайлд-Пью);
  • детский возраст до 18 лет (нет данных об эффективности и безопасности).

С осторожностью: печеночная недостаточность легкой степени (класс А по шкале Чайлд-Пью); одновременное применение с СИОЗС (в т.ч. флуоксетином, флувоксамином), СИОЗСН, трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, мощными ингибиторами изоферментаCYP1A2.

Рекомендации по применению

  • Внутрь, независимо от приема пищи, в дозе 1 мг 1 раз в сутки как при монотерапии, так и в комбинации с леводопой.
  • Пожилые пациенты
  • Коррекция дозы у пожилых пациентов не требуется.
  • Пациенты с нарушением функции печени
  • Применение разагилина у пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени противопоказано.

При применении разагилина у пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени следует соблюдать осторожность.

Если на фоне лечения разагилином отмечается прогрессирование печеночной недостаточности до средней степени, применение препарата следует прекратить.

Пациенты с почечной недостаточностью

Коррекция дозы не требуется.

Применение Азилект при беременности и кормлении грудью

Данные о применении разагилина у беременных женщин отсутствуют. Результаты исследований на животных не указывают на наличие прямого или косвенного нежелательного влияния на беременность, эмбриофетальное развитие, роды и постнатальное развитие. При необходимости применения разагилина у беременных необходимо соотнести ожидаемую пользу для матери и риск для плода.

Согласно экспериментальным данным, разагилин ингибирует секрецию пролактина и, таким образом, может подавлять лактацию. Сведения о проникновении разагилина в грудное молоко отсутствуют.

При необходимости применения разагилина в период грудного вскармливания необходимо соотнести ожидаемую пользу для матери и ребенка.

Фармакологическое действие

Разагилин является избирательным необратимым ингибитором МАО типа В, фермента, на 80% определяющего активность МАО в головном мозге и метаболизм дофамина. Разагилин в 30–80 раз более активен в отношении МАО-В, чем к другому типу этого фермента — МАО-А.

Читайте также:  Персен: инструкция по применению, цена, отзывы (таблетки и капсулы)

В результате ингибирующего действия препарата на МАО-В в ЦНС повышается уровень дофамина, снижается образование токсичных свободных радикалов, избыточное образование которых наблюдается у больных болезнью Паркинсона. Разагилин обладает также нейропротекторным действием.

В отличие от неизбирательных ингибиторов МАО, препарат в терапевтических дозах не блокирует метаболизм поступающих с пищей биогенных аминов (например, тирамина), в связи с чем не вызывает тирамин-обусловленного гипертензивного синдрома («сырный эффект»).

Побочные действия Азилект

Монотерапия

В представленном ниже перечне описаны нежелательные реакции, о которых сообщалось с повышенной частотой в плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов, получавших 1 мг/сут разагилина (группа разагилина — n=149, группа плацебо — n=151).

Нежелательные реакции с различиями более 2% по сравнению с группой плацебо выделены курсивом. В скобках указана частота нежелательных реакций (% пациентов) разагилин/плацебо.

  1. Нежелательные реакции распределены в соответствии со следующей частотой: очень часто — не менее 10%; часто — не менее 1%, но менее 10%; нечасто — не менее 0,1%, но менее 1%; редко — не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко — менее 0,01%.
  2. Инфекции, инвазии: часто — грипп (4,7/0,7%).
  3. Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы): часто — рак кожи (1,3/0,7%).
  4. Со стороны крови и лимфатической системы: часто — лейкопения (1,3/0%).
  5. Со стороны иммунной системы: часто — аллергия (1,3/0,7%).
  6. Со стороны метаболизма и питания: нечасто — снижение аппетита (0,7/0%).
  7. Психические нарушения: часто — депрессия (5,4/2%), галлюцинации (1,3/0,7%).
  8. Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль (14,1/11,9%); нечасто — нарушение мозгового кровообращения (0,7/ 0%).
  9. Со стороны органа зрения: часто — конъюнктивит (2,7/0,7%).
  10. Со стороны органа слуха и равновесия: часто — вертиго (2,7/1,3%).
  11. Со стороны сердца: часто — стенокардия (1,3/0%); нечасто — инфаркт миокарда (0,7/0%).
  12. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — ринит (3,4/0,7%).
  13. Со стороны пищеварительной системы: часто — вздутие живота (1,3/0%).
  14. Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — дерматит (2/0%); нечасто — везикулезно-буллезная сыпь (0,7/0%).
  15. Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто — костно-мышечная боль (6,7/2,6%), боль в шее (2,7/0%), артрит (1,3/0,7%).
  16. Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — позывы к мочеиспусканию (1,3/0,7 %).
  17. Общие нарушения и нарушения в месте введения: часто — лихорадка (2,7/1,3%), недомогание (2/0%).
  18. При применении в качестве вспомогательной терапии

Представленный ниже перечень включает нежелательные реакции, о которых сообщалось с повышенной частотой в плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов, получавших 1 мг/сут разагилина (группа разагилина — n=380, группа плацебо — n=388). В скобках указана частота нежелательных реакций (% пациентов) разагилин/плацебо.

  • Нежелательные реакции распределены в соответствии со следующей частотой: очень часто — не менее 10%; часто — не менее 1%, но менее 10%; нечасто — не менее 0,1%, но менее 1%; редко — не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко — менее 0,01%.
  • Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы): нечасто — меланома кожи (0,5/0,3%).
  • Со стороны метаболизма и питания: часто — снижение аппетита (2,4/0,8%).
  • Психические нарушения: часто — галлюцинации (2,9/2,1%), нарушение сновидений (2,1/0,8%); нечасто — спутанность сознания (0,8/0,5%).
  • Со стороны нервной системы: очень часто — дискинезия (10,5/6,2%); часто — дистония (2,4/0,8%), синдром запястного канала (1,3/0%), нарушение равновесия (1,6/0,3%); нечасто — нарушение мозгового кровообращения (0,5/0,3%).
  • Со стороны сердца: нечасто — стенокардия (0,5/0%).
  • Со стороны сосудов: часто — ортостатическая гипотензия (3,9/0,8%).
  • Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в животе (4,2/1,3%), запор (4,2/2,1%), тошнота и рвота (8,4/6,2%), сухость во рту (3,4/1,8%).
  • Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — сыпь (1,1/0,3%).
  • Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто — артралгия (2,4/2,1%), боль в шее (1,3/0,5%).
  • Результаты исследований: часто — снижение массы тела (4,5/1,5%).
  • Травмы, отравления и осложнения процедур: часто — падения (4,7/3,4%).

При болезни Паркинсона возникают галлюцинации и спутанность сознания. Согласно пострегистрационному опыту, указанные симптомы отмечались у пациентов с болезнью Паркинсона, получавших разагилин.

О серьезных нежелательных реакциях, возникающих при одновременном применении СИОЗС,СИОЗСН, трициклических/тетрациклических антидепрессантов и ингибиторов МАО хорошо известно.

В пострегистрационном периоде сообщалось о случаях развития серотонинового синдрома, проявлявшегося в ажитации, спутанности сознания, ригидности, лихорадке и миоклонии, у пациентов, одновременно принимавших антидепрессанты/СИОЗСН и разагилин.

В клинических исследованиях разагилина, одновременное применение его с флуоксетином или флувоксамином не допускалось.

Однако были разрешены следующие антидепрессанты в указанных дозах: амитриптилин — не более 50 мг/сут, тразодон — не более 100 мг/сут, циталопрам — не более 20 мг/сут, сертралин — не более 100 мг/сут и пароксетин — не более 30 мг/сут.

В программе клинических исследований, в которой разагилин одновременно применялся с трициклическими антидепрессантами (115 пациентов) и СИОЗС/СИОЗСН (141 пациент), случаи серотонинового синдрома не отмечались.

  1. При применении разагилина в пострегистрационный период сообщалось о повышении АД, включая редкие случаи гипертонических кризов, у пациентов, использующих в рационе питания неопределенное количество продуктов, богатых тирамином.
  2. Известны случаи лекарственного взаимодействия при одновременном применении ингибиторовМАО с симпатомиметическими лекарственными препаратами.
  3. В пострегистрационном периоде сообщалось о случае повышения АД у пациента, применявшего офтальмологический вазоконстриктор тетрагидрозолин и одновременно получавшего лечение.

Особые указания

Применение Азилекта в рекомендуемой терапевтической дозе не вызывает «тираминового синдрома» («сырный эффект»), что позволяет пациентам без ограничений использовать в пище продукты, содержащие значимые количества тирамина (в т.ч. сыры, шоколад).

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с техникой, требующей повышенной концентрации внимания. Изучение влияния разагилина на вождение автомобиля и управление другими механизмами не проводилось.

Однако, учитывая возможность появления значимых побочных эффектов со стороны ЦНС, в период лечения препаратом Азилект необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы передозировки препарата сходны с таковыми при передозировке неизбирательными ингибиторами МАО (в т.ч. артериальная гипертензия, постуральная гипотензия).

Лечение: специфического антидота нет. Промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение разагилина с другими ингибиторами МАО, в т.ч. с лекарственными препаратами и пищевыми добавками, содержащими зверобой продырявленный, противопоказано, т.к. существует риск развития тяжелого гипертонического криза вследствие неселективного ингибирования МАО.

Сообщалось о развитии серьезных нежелательных реакций при одновременном применении петидина и ингибиторов МАО, в т.ч. селективных ингибиторов МАО-В. Одновременное применение разагилина и петидина противопоказано.

Сообщалось о взаимодействии ингибиторов МАО и симпатомиметических лекарственных препаратов при их одновременном применении.

В связи со свойством разагилина ингибироватьМАО одновременное применение разагилина с симпатомиметиками, такими как деконгестанты или комплексные противопростудные препараты для приема внутрь или назального применения, содержащие эфедрин или псевдоэфедрин, не рекомендуется.

Сообщалось о взаимодействии декстрометорфана и неизбирательных ингибиторов МАО при их одновременном применении. В связи со свойством разагилина ингибировать МАО одновременное применение разагилина с декстрометорфаном и комбинированными лекарственными препаратами, его содержащими, не рекомендуется.

Следует избегать одновременного применения разагилина с флуоксетином или флувоксамином. Перерыв между отменой разагилина и началом терапии этими препаратами должен составлять не менее 14 дней. После прекращения лечения флуоксетином или флувоксамином (длительный T1/2) и началом лечения разагилином должно пройти не менее 5 нед.

Сведения об одновременном применении СИОЗС/СИОЗСН и разагилина в клинических исследованиях представлены в разделе «Побочные действия».

Сообщалось о развитии серьезных нежелательных реакций при одновременном применении СИОЗС, СИОЗСН, трициклических и тетрациклических антидепрессантов с ингибиторами МАО.

В связи со свойством разагилина ингибировать МАО, необходимо соблюдать осторожность при одновременном его применении сСИОЗС, СИОЗСН, трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами.

У пациентов с болезнью Паркинсона, длительно получающих леводопу, в качестве вспомогательной терапии, леводопа не оказывала значимого влияния на клиренс разагилина.

В исследованиях in vitro показано, что основным ферментом, участвующим в метаболизме разагилина, является изофермент CYP1A2. Одновременное применение ципрофлоксацина и разагилина повышает AUC последнего на 83%.

Одновременное применение разагилина и теофиллина (субстрата изофермента CYP1A2) не влияло на фармакокинетику ни одного из них. Таким образом, мощные ингибиторы изофермента CYP1A2 могут изменять плазменную концентрацию разагилина и требуют осторожного одновременного применения.

Существует риск того, что в связи с индукцией изофермента CYP1A2 у курящих пациентов, может уменьшаться концентрация разагилина в плазме крови.

Исследования in vitro показали, что разагилин в концентрации 1 мкг/мл (что эквивалентно концентрации, превышающей в 160 раз среднюю Cmax (5,9–8,5 нг/мл) после многократного приема 1 мг разагилина пациентами с болезнью Паркинсона) не ингибирует изоферменты CYP1A2,CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 и CYP4A. Это свидетельствует о том, что терапевтические концентрации разагилина, скорее всего, не подвержены клинически значимому влиянию субстратов указанных изоферментов.

При одновременном применении энтакапона с разагилином увеличивался клиренс последнего на 28%.

Клинические исследования взаимодействия тирамина и разагилина у добровольцев и пациентов с болезнью Паркинсона (0,5–1 мг/сут разагилина или плацебо в качестве дополнительной терапии к леводопе в течение 6 мес без ограничения приема тирамина) показали, что какое-либо взаимодействие разагилина и тирамина отсутствует, и, разагилин можно безопасно применять без ограничения тирамина в рационе.

Читайте также:  Симптом Бернацкого

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности — 3 года.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту

Азилект

Производитель

Тева Фармацевтические Предприятия Лтд

Действующее вещество:

Разагилин

Упаковка:

упаковка контурная ячейковая

Противопаркинсоническое средство — МАО ингибитор. В 1 таблетке содержится: активное вещество разагилина мезилат 1,56 мг (эквивалентно 1 мг разагилина основания); вспомогательные вещества. Монотерапия или комбинированная терапия болезни Паркинсона (с препаратами леводопы). Разагилин быстро всасывается после приема внутрь; его максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается через 0.5 часа. Абсолютная биодоступность препарата после однократного введения составляет около 36 %. Пища не влияет на время достижения максимальной концентрации разагилина в крови, однако, при потреблении жирной пищи Сmах и площадь под кривой концентрации препарата (AUC) снижаются на 60 % и 20 %, соответственно. Фармакокинетика препарата имеет линейный характер в диапазоне доз 0,5-2 мг. Связь с белками плазмы крови колеблется от 60 до 70 %. Разагилин почти полностью метаболизируется в печени. Биотрансформация осуществляется путем N-деалкилирования и/или гидроксилирования с образованием основного биологически малоактивного метаболита — 1- аминоиндана, а также 2-х других метаболитов -З-гидрокси-М-пропаргил-1 аминоиндана и З-гидрокси-1-аминоиндана. Метаболизм препарата осуществляется при участии изоформы CYP 1А2 системы цитохрома Р-450. Разагилин выводится преимущественно почками (более 60 %) и в меньшей степени через кишечник (более 20 %). Менее 1% введенной дозы препарата выделяется в неизменном виде. Период полувыведения составляет 0,6-2 часа. Параметры фармакокинетики разагилина практически не меняются у больных с легкой и умеренной почечной недостаточностью. При легкой печеночной недостаточности может наблюдаться повышение значений параметров AUC и Сmах на 80 % и 38 %, а у пациентов с умеренными нарушениями функции печени эти параметры достигают более 500% и 80%, соответственно. Разагилин является избирательным необратимым ингибитором моноаминооксидазы типа В (МАО-В), фермента, на 80 % определяющего активность моноаминооксидазы в головном мозге и метаболизм дофамина. Он в 30-80 раз более активен в отношении МАО-В, чем к другому типу этого фермента — МАО-А. В результате ингибирующего действия препарата на МАО-В в центральной нервной системе повышается уровень дофамина, снижается образование токсичных свободных радикалов, избыточное образование которых наблюдается у больных болезнью Паркинсона. Разагилин обладает также нейропротекторным действием. В отличие от неизбирательных ингибиторов МАО, препарат в терапевтических дозах не блокирует метаболизм поступающих с пищей биогенных аминов (например, тирамина), в связи с чем не вызывает тирамин-обусловленного гипертензивного синдрома («сырный эффект»). Гиперчувствительность к разагилину или любому из компонентов препарата; сопутствующая терапия петидином или другими ингибиторами МАО, флуоксетином и флувоксамином. Перерыв между отменой разагилина и началом терапии этими препаратами должен быть не менее 14 дней; умеренная или тяжелая печеночная недостаточность (по Чайлд- Пью); совместная терапия с деконгестантами, симпатомиметиками (в том числе с средствами их содержащими), декстрометорфаном; феохромоцитома; возраст моложе 18 лет; беременность; период лактации (риск угнетения продукции молока на фоне торможения образования пролактина). С осторожностью:

Легкая форма печеночной недостаточности; совместный прием с избирательными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, активными ингибиторами СYP1A2.

Перечисленные побочные эффекты встречались с частотой более 1/100, побочные эффекты, встречавшиеся с частотой 1/100-1/1000 указаны как редко встречающиеся. При монотерапии разагилином: Со стороны ЦНС: головные боли, депрессия, головокружение, анорексия, судороги; редко — нарушение мозгового кровообращения. Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, диспептические явления. Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, артрит, боль в области шеи. Дерматологические реакции: везикулобуллезная сыпь, контактный дерматит; редко — карцинома кожи. Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия; редко — инфаркт миокарда. Прочие: гриппоподобный синдром, лихорадка, лейкопения, ринит, общая слабость, конъюнктивит, дизурия, аллергические реакции. При применении вместе с леводопой: Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: дискинезия, мышечная дистония, анорексия, необычные сновидения, атаксия; редко — нарушение мозгового кровообращения. Со стороны пищеварительной системы: запор, рвота, боль в животе, сухость во рту. Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, боль в области шеи, тендосиновит. Дерматологические реакции: сыпь; редко — меланома кожи. Со стороны сердечно-сосудистой системы: постуральная гипотензия; редко — стенокардия.

Прочие: случайные падения, снижение массы тела, аллергические реакции.

Разагилин применяют внутрь в дозе 1 мг один раз в день как в монотерапии, так и на фоне применения леводопы, длительно. Прием препарата не зависит от приема пищи. По форме рецептурного бланка 107-1/у Хранить при температуре не выше 25 °C.

Цены и сроки действительны только при совершении предварительного заказа на сайте

Производитель

Тева Фармацевтические Предприятия Лтд

Действующее вещество:

Разагилин

Упаковка:

упаковка контурная ячейковая

Противопаркинсоническое средство — МАО ингибитор. В 1 таблетке содержится: активное вещество разагилина мезилат 1,56 мг (эквивалентно 1 мг разагилина основания); вспомогательные вещества. Монотерапия или комбинированная терапия болезни Паркинсона (с препаратами леводопы). Разагилин быстро всасывается после приема внутрь; его максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается через 0.5 часа. Абсолютная биодоступность препарата после однократного введения составляет около 36 %. Пища не влияет на время достижения максимальной концентрации разагилина в крови, однако, при потреблении жирной пищи Сmах и площадь под кривой концентрации препарата (AUC) снижаются на 60 % и 20 %, соответственно. Фармакокинетика препарата имеет линейный характер в диапазоне доз 0,5-2 мг. Связь с белками плазмы крови колеблется от 60 до 70 %. Разагилин почти полностью метаболизируется в печени. Биотрансформация осуществляется путем N-деалкилирования и/или гидроксилирования с образованием основного биологически малоактивного метаболита — 1- аминоиндана, а также 2-х других метаболитов -З-гидрокси-М-пропаргил-1 аминоиндана и З-гидрокси-1-аминоиндана. Метаболизм препарата осуществляется при участии изоформы CYP 1А2 системы цитохрома Р-450. Разагилин выводится преимущественно почками (более 60 %) и в меньшей степени через кишечник (более 20 %). Менее 1% введенной дозы препарата выделяется в неизменном виде. Период полувыведения составляет 0,6-2 часа. Параметры фармакокинетики разагилина практически не меняются у больных с легкой и умеренной почечной недостаточностью. При легкой печеночной недостаточности может наблюдаться повышение значений параметров AUC и Сmах на 80 % и 38 %, а у пациентов с умеренными нарушениями функции печени эти параметры достигают более 500% и 80%, соответственно. Разагилин является избирательным необратимым ингибитором моноаминооксидазы типа В (МАО-В), фермента, на 80 % определяющего активность моноаминооксидазы в головном мозге и метаболизм дофамина. Он в 30-80 раз более активен в отношении МАО-В, чем к другому типу этого фермента — МАО-А. В результате ингибирующего действия препарата на МАО-В в центральной нервной системе повышается уровень дофамина, снижается образование токсичных свободных радикалов, избыточное образование которых наблюдается у больных болезнью Паркинсона. Разагилин обладает также нейропротекторным действием. В отличие от неизбирательных ингибиторов МАО, препарат в терапевтических дозах не блокирует метаболизм поступающих с пищей биогенных аминов (например, тирамина), в связи с чем не вызывает тирамин-обусловленного гипертензивного синдрома («сырный эффект»). Гиперчувствительность к разагилину или любому из компонентов препарата; сопутствующая терапия петидином или другими ингибиторами МАО, флуоксетином и флувоксамином. Перерыв между отменой разагилина и началом терапии этими препаратами должен быть не менее 14 дней; умеренная или тяжелая печеночная недостаточность (по Чайлд- Пью); совместная терапия с деконгестантами, симпатомиметиками (в том числе с средствами их содержащими), декстрометорфаном; феохромоцитома; возраст моложе 18 лет; беременность; период лактации (риск угнетения продукции молока на фоне торможения образования пролактина). С осторожностью:

Легкая форма печеночной недостаточности; совместный прием с избирательными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, активными ингибиторами СYP1A2.

Перечисленные побочные эффекты встречались с частотой более 1/100, побочные эффекты, встречавшиеся с частотой 1/100-1/1000 указаны как редко встречающиеся. При монотерапии разагилином: Со стороны ЦНС: головные боли, депрессия, головокружение, анорексия, судороги; редко — нарушение мозгового кровообращения. Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, диспептические явления. Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, артрит, боль в области шеи. Дерматологические реакции: везикулобуллезная сыпь, контактный дерматит; редко — карцинома кожи. Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия; редко — инфаркт миокарда. Прочие: гриппоподобный синдром, лихорадка, лейкопения, ринит, общая слабость, конъюнктивит, дизурия, аллергические реакции. При применении вместе с леводопой: Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: дискинезия, мышечная дистония, анорексия, необычные сновидения, атаксия; редко — нарушение мозгового кровообращения. Со стороны пищеварительной системы: запор, рвота, боль в животе, сухость во рту. Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, боль в области шеи, тендосиновит. Дерматологические реакции: сыпь; редко — меланома кожи. Со стороны сердечно-сосудистой системы: постуральная гипотензия; редко — стенокардия.

Прочие: случайные падения, снижение массы тела, аллергические реакции.

Разагилин применяют внутрь в дозе 1 мг один раз в день как в монотерапии, так и на фоне применения леводопы, длительно. Прием препарата не зависит от приема пищи. По форме рецептурного бланка 107-1/у Хранить при температуре не выше 25 °C.

Цены и сроки действительны только при совершении предварительного заказа на сайте

ПОХОЖИЕАзилект

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *