Грандаксин: инструкция по применению, аналоги, цена

Клинико-фармакологическая группа

Анксиолитик (транквилизатор)

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или серовато-белого цвета, круглые, плоские, в виде диска, с фаской, с гравировкой «GRANDAX» на одной стороне и с риской на другой стороне, без запаха или почти без запаха.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, желатин, тальк, стеариновая кислота, магния стеарат.

10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Транквилизатор. Препарат из группы производных бензодиазепина (атипичное производное бензодиазепина). Оказывает анксиолитическое действие, практически не сопровождающееся седативным, миорелаксирующим, противосудорожным эффектом. Является психовегетативным регулятором, устраняет различные формы вегетативных нарушений. Обладает умеренной стимулирующей активностью.

  • Вследствие отсутствия миорелаксирующего эффекта препарат можно применять у больных с миопатией и миастенией.
  • Вследствие атипичности химической структуры, в отличие от классических производных бензодиазепина, Грандаксин в терапевтических дозах не потенцирует действие алкоголя и практически не вызывает развитие физической, психической зависимости и синдрома отмены.
  • Грандаксин относится к дневным транквилизаторам.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается в течение 2 ч, после этого концентрация в плазме снижается моноэкспоненциально.

  1. Распределение
  2. Тофизопам не кумулирует в организме.
  3. Метаболизм
  4. Метаболиты тофизопама не обладают фармакологической активностью.
  5. Выведение
  6. T1/2 составляет 6-8 ч.
  7. Выводится главным образом с мочой (60-80%) в форме конъюгатов с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени (около 30%) — с калом.

Показания

  • неврозы и неврозоподобные состояния (состояния, сопровождающиеся эмоциональным напряжением, вегетативными расстройствами, умеренно выраженной тревогой, апатией, пониженной активностью, навязчивыми переживаниями);
  • реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами;
  • расстройство психической адаптации (посттравматическое стрессовое расстройство);
  • климактерический синдром (как самостоятельное средство, а также в комбинации с гормональными препаратами);
  • синдром предменструального напряжения;
  • кардиалгии (в виде монотерапии или в комбинации с другими препаратами);
  • синдром алкогольной абстиненции;
  • миастения, миопатии, неврогенные мышечные атрофии и другие патологические состояния со вторичными невротическими симптомами в случаях, когда противопоказаны анксиолитики с выраженным миорелаксирующим действием.

Противопоказания

  • состояния, сопровождающиеся выраженным психомоторным возбуждением, агрессивностью или выраженной депрессией;
  • дыхательная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • синдром остановки дыхания во сне (в анамнезе);
  • одновременное применение с такролимусом, сиролимусом, циклоспорином;
  • I триместр беременности;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • непереносимость галактозы, врожденная недостаточность лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы (препарат содержит лактозы моногидрат);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата или любым другим бензодиазепинам.

С осторожностью следует назначать препарат при декомпенсированном хроническом респираторном дистресс-синдроме, острой дыхательной недостаточности в анамнезе, закрытоугольной глаукоме, эпилепсии, органических поражениях головного мозга (например, при атеросклерозе).

Дозировка

Устанавливают индивидуально с учетом состояния больного, клинической формы заболевания и индивидуальной чувствительности к препарату.

Взрослым назначают по 50-100 мг (1-2 таб.) 1-3 раза/сут. При нерегулярном применении можно принять 1-2 таб. Максимальная суточная доза — 300 мг.

Пациентам пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью суточную дозу снижают примерно в 2 раза.

Со стороны ЦНС: головная боль, бессонница, повышенная раздражительность, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, судорожные припадки у больных эпилепсией.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, запор, метеоризм, тошнота, сухость во рту; в отдельных случаях — застойная желтуха.

Аллергические реакции: кожный зуд, экзантема (в т.ч. скарлатиноподобная экзантема).

Со стороны костно-мышечной системы: напряжение мышц, боль в мышцах.

Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания.

Передозировка

Симптомы: после приема препарата в высоких дозах (50-120 мг/кг массы тела) возможно подавление функций ЦНС: рвота, спутанность сознания, кома, угнетение дыхания и/или эпилептические припадки.

Лечение: при выраженном подавлении функций ЦНС не рекомендуется вызывать рвоту, следует промыть желудок. Введение активированного угля помогает уменьшить всасывание препарата.

Следует постоянно следить за основными физиологическими параметрами и применять соответствующую симптоматическую терапию. При угнетении дыхания можно проводить искусственную вентиляцию легких. Введение стимуляторов ЦНС не рекомендуется.

Гипотензию лучше всего устранять в/в введением жидкостей и переводом пациента в положение Тренделенбурга. Если эти меры не восстанавливают нормальное АД, можно ввести допамин или норэпинефрин (норадреналин). Диализ и форсированный диурез не эффективны.

В экстренных случаях возможно применение специфического антагониста бензодиазепина — флумазенила, однако его применение при передозировке тофизопамом клинически не протестировано.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение такролимуса, сиролимуса, циклоспорина и Грандаксина противопоказано. Концентрация в плазме крови препаратов, которые метаболизируются при участии изофермента CYP3A4, может увеличиться при одновременном приеме с тофизопамом.

  • Применение Грандаксина с препаратами, подавляющими функции ЦНС (анальгетики, средства для общей анестезии, антидепрессанты, блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов, седативные, снотворные препараты, антипсихотические препараты), усиливает их эффекты (например, седативный эффект или угнетение дыхания).
  • Индукторы печеночных ферментов (этанол, никотин, барбитураты, противоэпилептические средства) могут усилить метаболизм тофизопама, что может привести к снижению его концентрации в плазме крови и ослаблению терапевтического эффекта.
  • Некоторые противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол) могут замедлить печеночный метаболизм тофизопама, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови.
  • Некоторые антигипертензивные препараты (клонидин, блокаторы кальциевых каналов) могут усилить эффекты Грандаксина.
  • Бета-адреноблокаторы могут замедлить метаболизм тофизопама, однако этот эффект не имеет клинического значения.
  • Тофизопам при одновременном применении может повысить уровень дигоксина в плазме крови.

Бензодиазепины, в т.ч. тофизопам, могут повлиять на антикоагулянтный эффект варфарина.

  1. Длительное одновременное применение дисульфирама может угнетать метаболизм тофизопама.
  2. Антацидные средства могут влиять на всасывание тофизопама.
  3. Циметидин и омепразол при одновременном применении угнетают метаболизм тофизопама.
  4. Пероральные контрацептивные средства могут снижать интенсивность метаболизма тофизопама.
  5. Тофизопам ослабляет угнетающее действие этанола на ЦНС.

Особые указания

Следует учитывать, что у пациентов с задержкой психического развития, пожилых больных, у пациентов с нарушениями функции почек и/или печени чаще, чем у других пациентов, могут наблюдаться побочные эффекты.

Не рекомендуется применять тофизопам при хроническом психозе, фобии или навязчивых состояниях. В этих случаях возрастает риск суицидальных попыток и агрессивного поведения. Поэтому Грандаксин не рекомендован в качестве монотерапии депрессии или депрессии, сопровождающейся тревогой.

  • Необходима осторожность при лечении пациентов с деперсонализацией, а также с органическим поражением головного мозга (например, с атеросклерозом).
  • У больных с эпилепсией тофизопам может повышать порог судорожной готовности.
  • Каждая таблетка Грандаксина содержит 92 мг лактозы, что следует учитывать пациентам с непереносимостью лактозы.
  • Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
  • Грандаксин существенно не снижает внимание и способность концентрироваться.

Беременность и лактация

Грандаксин противопоказан к применению в I триместре беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

При нарушениях функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью суточную дозу снижают примерно в 2 раза.

При нарушениях функции печени

У пациентов с нарушениями функции печени чаще, чем у других пациентов, могут наблюдаться побочные эффекты.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста суточную дозу снижают примерно в 2 раза.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности — 5 лет.

Описание препарата ГРАНДАКСИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Грандаксин инструкция по применению, купить Грандаксин, цена от 391 руб. | интернет-аптека Здравсити

Препарат Грандаксин используется при обнаружении различных заболеваний центральной и вегетативной нервной системы, помогает облегчить состояние тревоги, снизить утомляемость и повысить настроение.

Читайте также:  Болезнь Меньера: симптомы, лечение, диагностика, причины

Средство может назначаться в случаях противопоказания к миорелаксирующим препаратам. Лекарство очень плохо растворяется в воде и этаноле, однако быстро всасывается в организм через стенки органов желудочно-кишечного тракта.

Производитель

В России распространение медикамента осуществляется через российское подразделение компании «EGIS». ООО «ЭГИС-РУС» находится по адресу: Москва, ул. Ивана Франко, 8, 121108.

Страна происхождения

Производством препарата занимается венгерская фармацевтическая компания «EGIS», расположенная по адресу: Будапешт, ул. Керестури, 30-38, 1106.

Группа препаратов

Грандаксин относится к транквилизаторам из группы бензодиазепинов и производит анксиолитический эффект без противосудорожного, миорелаксирующего и седативного воздействия.

Главным действующим веществом является тофизопам, который появляется в результате атипичной химической реакции диазепама. По причине большого отличия его молекулярной структуры тофизопам не приводит к перекрёстному привыканию и синдрому отмены при соблюдении норм употребления.

Формы выпуска

Препарат поставляется в аптечные учреждения в виде таблеток, содержащих по 50 мг активного вещества.

Упаковка

Таблетки упакованы в блистеры по 10 штук. В одной коробке блистеров может быть от 2 до 6 штук, так что в продаже можно встретить как маленькие упаковки по 20 таблеток, так и большие по 60 таблеток.

Состав

Помимо тофизопама в состав медикамента также входят вспомогательные вещества, такие как стеариновая кислота, моногидрат лактозы, картофельный крахмал, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза, желатин и тальк.

Показания к применению

Грандаксин используется в случаях нарушения нормальной работы центральной и вегетативной нервной системы и применяется для лечения следующих состояний:

  • реактивная депрессия, стрессы и различные расстройства психической адаптации;
  • апатия, неврозы, навязчивые переживания, высокий уровень тревоги;
  • миопатия, миастения, неврогенная мышечная атрофия, прочие заболевания с выраженными невротическими симптомами, при которых противопоказано использование миорелаксантов;
  • абстинентный синдром при отказе от алкоголя;
  • синдром предменструального напряжения;
  • климактерический синдром (совместно с приёмом гормональных препаратов);
  • кардиалгический синдром и схожие дисфункции вегетативной нервной системы.

Несмотря на то, что препарат при соблюдении дозировок не оказывает большой нагрузки на организм, применять его рекомендуется строго после одобрения лечащего врача. В некоторых случаях употребление лекарства может вызвать неожиданные побочные эффекты, поэтому следует немедленно обратиться за консультацией к доктору при появлении негативных последствий.

Дозировка

Взрослым пациентам обычно назначают 1-2 таблетки (50-100 мг) 1-3 раза в сутки. Максимальная доза не должна превышать 300 мг. Лицам от 14 до 18 лет не следует принимать больше 200 мг в день.

В пожилом возрасте, а также при наличии почечной недостаточности суточная дозировка медикамента урезается наполовину. Эффективная дозировка назначается в зависимости от конкретного состояния пациента и его индивидуальной чувствительности к медицинским компонентам.

Передозировка

В случае передозировки лекарственным средством можно наблюдать следующие симптомы: рвоту, нарушения дыхания, эпилептические припадки, спутанность сознания и впадение в кому. Следует немедленно обратиться в медицинское учреждение или вызвать скорую помощь.

Во избежание скорого всасывания препарата в кровь не нужно пытаться вызвать рвотный рефлекс. Более разумным решением будет приём слабительных средств и активированного угля, что поможет остановить всасывание активного вещества стенками желудка.

В случае пропуска очередной дозы препарата следует употребить её как можно скорее. Однако если до следующего приёма остаётся меньше времени, чем прошло с предыдущего, не рекомендуется употреблять двойную дозу во время следующего приёма, так как это не сделает усвоение медикамента более эффективным, однако повысит риск передозировки.

Противопоказания

Как и любое другое лекарство, Грандаксин имеет ряд противопоказаний, среди которых можно назвать следующие:

  • острая дыхательная недостаточность;
  • ранее перенесённые состояния комы или остановки дыхания во сне;
  • аллергия на составные компоненты или непереносимость других бензодиазепинов;
  • одновременное употребление иммунодепрессантов;
  • 1-й триместр беременности и грудное вскармливание.

Следует с большой осторожностью и только с разрешения лечащего врача допускать применение лекарства Грандаксин при наличии эпилепсии, хронического дистресс-синдрома, органических поражений головного мозга.

Употребление медикамента может вызвать ряд негативных для организма последствий, а именно:

  • бессонницу, головную боль, спутанность сознания, высокую раздражительность и припадки у больных эпилепсией;
  • запор, снижение аппетита, тошноту, метеоризм, сухость во рту;
  • спазмы и боль в мышцах;
  • нарушения дыхания;
  • аллергические реакции на кожных покровах.

В редких случаях может наблюдаться развитие желтухи, спутанность сознания, а также учащение припадков у больных эпилепсией. При обнаружении и усугублении любых побочных эффектов следует обратиться к лечащему врачу за консультацией.

Способ применения

Применять Грандаксин допустимо лишь с разрешения лечащего врача. Необходимая дозировка определяется доктором на основании имеющихся показаний. Увеличивать дозировку или отказываться от приёма лекарства без консультации с врачом не рекомендуется.

Применение при беременности и кормлении грудью

Как и прочие психоактивные вещества, медикамент не следует употреблять во время первого триместра беременности, так как он может проникать сквозь плацентарный барьер. В последние недели беременности и во время грудного вскармливания также следует отказаться от использования препарата.

Фармакологическое действие

Грандаксин является дневным анксиолитическим средством, которое лечит различные формы вегетативных расстройств. По причине иной химической структуры препарат не вызывает зависимости, как это могло бы произойти с рядом прочих диазепиновых препаратов. Употребление не сопровождается противосудорожным, миорелаксирующим и седативным действием.

Фармакокинетика

Препарат довольно быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация медикамента в крови достигается спустя 2 часа с момента приёма. Тофизопам не накапливается в клетках и органах, а продукты его распада не оказывают на организм никакого эффекта. Большая часть лекарства выводится вместе с мочой, меньшая — через кишечник.

Взаимодействие с другими лекарствами

Инструкция по употреблению тофизопама прямо запрещает его использование совместно с циклоспорином, сиролимусом и такролимусом. Следует обратить внимание и на следующие особенности применения лекарства:

  • тофизопам усиливает эффективность антигистаминных и обезболивающих средств, антидепрессантов, снотворных, седадтивных и антипсихотических препаратов;
  • противоэпилептические медикаменты, барбитураты, а также алкоголь и никотин снижают уровень концентрации тофизопама в плазме крови, ускоряя его выведение, что ослабляет лечебный эффект;
  • некоторые противогрибковые и антацидные средства, а также длительный приём дисульфирама могут ослабить метаболизм тофизопама в печени, что приведёт к возрастанию уровня его концентрации в плазме крови;
  • ряд антигипертензивных медикаментов усиливает эффект тофизопама, бета-адреноблокаторы замедляют метаболизм, но при этом воздействие влияет на эффективность терапии;
  • пероральные средства контрацепции снижают уровень метаболизма тофизопама;
  • тофизопам ослабляет воздействие алкоголя на центральную нервную систему.

Компоненты препарата также могут повысить уровень Дигоксина в плазме крови, замедляя его выведение из организма. Как и прочие бензодиазепины, тофизопам может исказить антикоагулятное действие Варфарина.

Синонимы

К аналогам Грандаксина можно отнести такие препараты, как Афобазол, Гидазепам, Диазепам, Диазепекс, Золомакс, Ксанакс, Неурол, Реланиум, Тазепам, Феназепам и прочие медикаменты на основе тофизопама.

Лекарственная форма

Приобрести Грандаксин в аптеке можно в виде таблеток, упакованных в поливинилхлоридные блистеры по 10 штук. В продаже встречаются упаковки по 20 и по 60 таблеток.

Условия хранения

Таблетки необходимо хранить при температуре от 15 до 25 градусов по Цельсию в недоступном для детей месте.

Срок годности

При соблюдении условий хранения препарат остаётся пригодным к употреблению в течение 5 лет. По истечении этого срока применять лекарство не рекомендуется.

Особые условия

Важно помнить, что применение медикамента при лечении пожилых людей, лиц с задержкой психического развития, а также пациентов с нарушениями функции печени или почек может сопровождаться негативными побочными эффектами.

Желательно отказаться от использования лекарства при наличии навязчивых состояний, фобий, хронического психоза, так как это может повлечь за собой агрессивное поведение или появление суицидального настроения у пациента. Препарат не рекомендуется к применению как основное лекарственное средство при наличии тревожной депрессии у пациента.

Читайте также:  Менингит туберкулезный: симптомы, лечение, последствия

При наличии органических поражений головного мозга, например, атеросклероза, следует соблюдать большую осторожность при использовании медикамента. Также следует обратить внимание на то, что больные эпилепсией могут стать более уязвимыми перед припадками, так как Грандаксин снижает порог судорожной активности.

Пациенты с непереносимостью лактозы должны учитывать, что в каждой таблетке лекарства имеется 92 мг лактозы.

Препарат не оказывает серьёзного воздействия на уровень концентрации внимания, однако полностью сделать вывод о допустимости вождения автомобиля или управления иной техникой во время терапевтического курса можно, лишь изучив реакцию организма на медикамент.

Условия отпуска из аптек

Приобрести лекарство можно только при наличии рецепта от лечащего врача.

Грандаксин

Аналоги из категории «Транквилизаторы»

Аналоги из категории «Лекарства от болезней нервной системы»

Меры предосторожности Передозировка Взаимодействие Побочные действия Ограничения к применению Противопоказания Показания к применению Фармакологическое действие Характеристика Химическое название

Меры предосторожности

При появлении аллергической реакции или серьезных нарушений сна прием следует прекратить. Для предупреждения расстройства засыпания рекомендуется последний раз принимать препарат не позднее 15–16 ч.

Следует учитывать, что у пациентов с задержкой психического развития, пожилых больных, а также имеющих нарушения функции почек и/или печени, чаще, чем у других пациентов, могут наблюдаться побочные эффекты.Не рекомендуется применять тофизопам при хроническом психозе, фобии или навязчивых состояниях. В этих случаях возрастает риск суицидальных попыток и агрессивного поведения.

Поэтому тофизопам не рекомендован в качестве монотерапии депрессии или депрессии, сопровождающейся тревогой.Необходима осторожность при лечении пациентов с деперсонализацией, а также органическим поражением головного мозга (например атеросклерозом). Постоянный врачебный контроль требуется при назначении пациентам с миастенией.

У больных эпилепсией тофизопам может повышать порог судорожной готовности.Тофизопам не вызывает существенного уменьшения способности к концентрации внимания. Вопрос о возможности управления транспортными средствами решается после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.

Передозировка

Симптомы: глубокий сон, в тяжелых случаях (после приема доз 50–120 мг/кг) — рвота, спутанность сознания, кома, угнетение дыхания и/или эпилептические припадки.Лечение: восстановление функции дыхания и сердечно-сосудистой деятельности.

Взаимодействие

Сочетанное применение такролимуса, сиролимуса, циклоспорина с тофизопамом противопоказано.Плазменные уровни ЛС, которые метаболизируются CYP3А4, могут увеличиться при одновременном приеме с тофизопамом. Депримирующие средства усиливают (взаимно) угнетение ЦНС.

Индукторы печеночных ферментов (алкоголь, никотин, барбитураты, противоэпилептические средства) могут усилить метаболизм тофизопама, что может привести к снижению его концентрации в плазме крови и ослаблению терапевтического эффекта.

Некоторые противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол) могут замедлить печеночный метаболизм тофизопама, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови. Некоторые антигипертензивные препараты (клонидин, БКК) могут усилить эффекты тофизопама.

Бета-адреноблокаторы могут замедлить метаболизм тофизопама, однако этот эффект не имеет клинического значения. Бензодиазепины могут повлиять на антикоагулянтный эффект варфарина. Длительное применение дисульфирама может угнетать метаболизм тофизопама. Антацидные средства могут влиять на всасывание тофизопама.

Метоклопрамид ускоряет наступление эффекта (повышает скорость абсорбции вследствие увеличения перистальтики кишечника). Циметидин и омепразол угнетают метаболизм тофизопама. Пероральные контрацептивные средства могут снижать интенсивность метаболизма тофизопама. Тофизопам может повысить уровень дигоксина в плазме крови.

Побочные действия Грандаксин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, психомоторное возбуждение, раздражительность, агрессивность, повышенная возбудимость, расстройство сна; иногда — спутанность сознания, судорожные припадки у больных эпилепсией.

Со стороны респираторной системы: угнетение дыхания.Со стороны органов ЖКТ: снижение аппетита, тошнота, сухость во рту, гастралгия, диспепсия, повышенное отделение газов, запор; в отдельных случаях — застойная желтуха.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: напряжение мышц, мышечная боль.Аллергические реакции: кожный зуд, экзантема.

  • Ограничения к применению
  • Декомпенсированный хронический респираторный дистресс-синдром, острая дыхательная недостаточность в анамнезе, закрытоугольная глаукома, эпилепсия, органические поражения головного мозга (например атеросклероз).
  • Грандаксин противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим бензодиазепинам), психозы и психопатии с выраженным психомоторным возбуждением, агрессивностью или глубокой депрессией; декомпенсированная дыхательная недостаточность, синдром остановки дыхания во сне (в анамнезе), одновременное применение с такролимусом, сиролимусом, циклоспорином; беременность (I триместр), грудное вскармливание, возраст до 18 лет.

Показания к применению Грандаксин

Неврозы и неврозоподобные состояния; состояния, сопровождающиеся эмоциональным напряжением, вегетативными расстройствами, умеренно выраженным страхом, апатией, пониженной активностью, навязчивыми переживаниями; реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами; посттравматическое стрессовое расстройство; расстройство психической адаптации; кардиалгия (монотерапия или в комбинации с другими ЛС), климактерический синдром (монотерапия, а также в комбинации с гормональными препаратами); синдром предменструального напряжения; миастения, миопатии, нейрогенные мышечные атрофии и другие патологические состояния с вторичными невротическими симптомами, когда противопоказаны анксиолитики с выраженным миорелаксирующим действием.В наркологии: алкогольный абстинентный синдром, делириозные состояния (для снятия возбуждения и вегетативных симптомов), опийный абстинентный синдром и постабстинентное состояние. Невротические, психопатические расстройства при алкоголизме, а также состояния, характеризующиеся апатией, пониженной активностью при алкоголизме.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — анксиолитическое. Взаимодействует с бензодиазепиновыми рецепторами, повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору, усиливает ГАМК-миметические процессы в ЦНС.

Обладает анксиолитической активностью, практически не сопровождающейся седативным, миорелаксирующим и противосудорожным действием. Оказывает вегетостабилизирующее и стресс-протективное действие, расширяет коронарные сосуды. Особенно эффективен при соматических симптомах тревоги.

При приеме внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ, Cmax в крови достигается в течение 2 ч, после этого концентрация в плазме снижается моноэкспоненциально. T1/2 составляет 6–8 ч, образующиеся продукты биотрансформации анксиолитического влияния не оказывают.

Выводится преимущественно с мочой (60–80%) в виде глюкуронидов, 20–30% экскретируется с фекалиями. Не кумулирует.

Характеристика

«Дневное» анксиолитическое средство, атипичное производное диазепина (2,3-бензодиазепин). Белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте.

Химическое название Грандаксин

1-(3,4-Диметоксифенил)-5-этил-7,8-диметокси-4-метил-5Н-2,3-бензодиазепин

Грандаксин при депрессии: инструкция как правильно принимать, в каких случаях и кому показан и противопоказан, аналоги, отзывы

Фармакологическая группа

Грандаксин относят к анксиолитическим (противотревожным) средствам или транквилизаторам. Большинство представителей данной группы помимо противотревожного действия проявляют и другие, среди которых:

  • седативное – снижение психической и двигательной активности;
  • снотворное;
  • противосудорожное;
  • миорелаксирующее – расслабляющее.

Подобные эффекты делают невозможным прием таких препаратов днем, при вождении транспорта.

Грандаксин – это принципиально новый транквилизатор, с выраженным анксиолитическим действием. Его действующим веществом является тофизопам – нетипичное производное бензодиазепинов. Он синтезирован в результате преобразования молекулярной структуры диазепама. Благодаря такой особенности он не способен вызвать привыкания и синдром отмены.

Действие бензодиазепинов основано на повышении чувствительности рецепторов к ГАМК – гамма-аминомасляной кислоте. Это главный медиатор, который вызывает торможение в головном мозге и этим купирует возбуждение и проявляет успокаивающее действие. Однако ее избыток провоцирует противоположную реакцию – гиперактивность, тревогу, дрожь в руках и ногах.

Все бензодиазепины делят на 3 класса, учитывая преобладающее действие:

  • с анксиолитическим;
  • со снотворным;
  • с противосудорожным эффектом.

У большинства представителей присутствуют все перечисленные свойства с одним ярко выраженным. Грандаксин же обладает противотревожным воздействием, а остальные проявления практически отсутствуют.

Учитывая, что средство не вызывает чувство сонливости, расслабление и вялость, не мешает сосредоточиться, его называют дневным транквилизатором и допускают совмещать его использование с вождением транспорта, но только после консультации с врачом.

Как распознать депрессию

Как уже было сказано, препарат помогает избавиться от депрессии, но не от всех ее форм. Грандаксин принимают только при легкой и средней степени заболевания с умеренно выраженной симптоматикой.

В течение заболевания выделяют несколько синдромов:

  1. Эмоциональные нарушения: сниженное настроение, тоска, тревога и внутреннее напряжение, пессимистический настрой; самобичевание, отсутствие интереса к окружающему миру, неспособность получать удовольствие.
  2. Поведенческие реакции: уединение, сниженная активность; вредные привычки;
  3. Когнитивные функции: неспособность сосредоточиться, заторможенность мышления, снижение памяти и восприятия; пессимистические мысли, размышления о суициде, заниженная самооценка.
  4. Вегетативные нарушения: плохой сон, извращения аппетита, слабость и недомогание, сбои в работе кишечника; неприятные ощущения в области сердца и других органов, головные боли.
Читайте также:  Диета при депрессии

Конкретным показанием к использованию препарата выступает реактивная депрессия. Она развивается в ответ на действие какого-либо травмирующего фактора. Состояние характеризуется стабильно сниженным эмоциональным фоном и зацикленностью на проблеме.

Больной корит и обвиняет себя в случившемся, его разговоры направлены только на проблему. И, постоянно анализируя ее, он ищет поддержки у окружающих.

Человека беспокоит бессонница. И он полностью отдает себе отчет о своем состоянии.

Возможны приступы отчаяния и демонстративных истерик. Возбуждение доходит до состояния, называемое «меланхолический раптус». При этом человек бесцельно мечется, рыдает, кричит, не исключены попытки суицида.

Такое состояние может сменяться депрессивным ступором, когда больной «застывает» в одной позиции, не реагируя на происходящее.

Воздействие Грандаксина

Главное действие препарата проявляется в анксиолитическом эффекте. Он помогает устранить чувство тревоги и страха, снизить эмоциональное напряжение, беспокойство и возбуждение как психическое, так и моторное.

В высокой степени Тофизопам проявляет вегетостабилизирующее свойство. У него оно выражается в наибольшей степени по сравнению с другими транквилизаторами:

  • нормализует сон — устраняет бессонницу, способствует быстрому засыпанию;
  • восстанавливает АД;
  • стабилизирует сердечный ритм;
  • уменьшает потливость;
  • улучшает работу ЖКТ, устраняет запоры.

Вегетостабилизирующее действие достигается благодаря установлению баланса между симпатической и парасимпатической системами.

Стресспротективное действие Грандаксина оберегает ЦНС от воздействия разрушающего фактора. Оно дает больному состояние психологического комфорта, обеспечивает адекватную оценку происходящего. Защищает от развития нежелательных вегетососудистых реакций: тахикардии, сосудистых спазмов, разрушения слизистой ЖКТ. Устраняет возбуждение.

В некоторой степени Тофизопам оказывает коронаролитический эффект:

  • улучшает коронарное кровообращение;
  • уменьшает потребность сердечной мышцы в кислороде;
  • нормализует метаболизм в сердечных тканях;
  • увеличивает количество доставляемого к сердцу кислорода.

Такую способность Тофизопама широко используют в терапии ишемической болезни сердца. Препарат стабилизирует работу обоих отделов вегетативной нервной системы, и этим налаживает электрическую проводимость сердечной мышцы.

Психостимулирующее воздействие средства помогает восстановить психическую и физическую активность пациента. Способствует улучшению когнитивных функций, восстанавливает мыслительные способности, повышает настроение. Усиливает способность противостоять воздействию нежелательных факторов окружающей среды.

Грандаксин рекомендуют включать в состав комплексной терапии в качестве:

  • усиления действия антидепрессантов;
  • для устранения тревожности и приступов панических атак, которые могут быть спровоцированы началом приема антидепрессантных препаратов;
  • в случаях, когда дозировка антидепрессантов недостаточна, а ее повышение невозможно из-за риска развития побочных реакций.

Грандаксин и другие транквилизаторы

Благодаря своему мягкому и избирательному воздействию препарат обладает минимумом побочных эффектов, в отличие от других анксиолитиков. Он не вызывает негативных последствий, присущих большинству представителей этой группы. Основными из них являются:

  1. «Поведенческая токсичность». Проявляется повышенной сонливостью днем, слабостью и недомоганием. Характерно снижение быстроты реакций и невозможность сконцентрироваться. Нарушается координация движений, возможно возникновение спутанности сознания.
  2. Зависимость. Частая проблема при приеме транквилизаторов. Существует вероятность ее усугубление вплоть до токсикомании. Но чаще привыкание развивается при длительном лечении такими препаратами, при самовольном повышении дозы или параллельном употреблении алкоголя.
  3. Синдром отмены проявляется при резком отказе от использования транквилизатора. При этом к больному возвращаются симптомы заболевания в более выраженной или даже в осложненной форме.

Грандаксин не проявляет подобных осложнений. Он малотоксичен, при повторном приеме к нему не вырабатывается устойчивость. Поэтому его принимают в дневные часы.

Препарат не снижает физическую и мыслительную активность, не приводит к сонливости. Он не подавляет эффективность восприятия, быстроту реакций, не мешает профессиональной деятельности.

Ограничения и побочные реакции

Противопоказаниями к использованию препарата выступают:

  • тяжелые формы депрессии — при них велика вероятность суицидных мыслей и действий;
  • фобии, навязчивые идеи — возможно усиление агрессии;
  • аллергические реакции;
  • некомпенсированная дыхательная недостаточность.

С осторожностью назначается препарат людям пожилого возраста ввиду их повышенной восприимчивости к нему. Не советуют применять его в таком возрасте слишком длительное время.

Детям до 18 лет средство противопоказано. Возможен его прием только в редких случаях после тщательного взвешивания необходимости и рисков. При этом терапия должна быть кратковременной.

Противопоказан прием препарата в 1 триместре беременности. Он легко преодолевает плацентарный барьер и может вызывать пороки развития у ребенка. Грандаксин способен проникать в грудное молоко, поэтому следует отказаться от кормления грудью при лечении препаратом.

Несмотря на мягкое действие препарата, он все-таки проявляет некоторые побочные реакции:

  • головные боли, возбуждение и агрессивность;
  • проблемы со сном;
  • спутанное сознание;
  • учащение судорожных приступов у эпилептических больных;
  • расстройства дыхания;
  • плохой аппетит, жажда, проблемы с пищеварением;
  • желтуха;
  • мышечный гипертонус, боли в мышцах;
  • аллергические проявления.

В таких случаях прием средства отменяется.

Как правильно принимать

Грандаксин – это небольшие по размеру таблетки округлой, дисковидной формы, с логотипом GRANDAX. Они белого или серого цвета, практически не имеют запаха. Расположены на блистере по 10 штук.

Дозировка 1 драже составляет 50 мг. В упаковке находится 20 или 60 таблеток.

Попадая в пищеварительный тракт, Грандаксин быстро всасывается в нем. Претерпевая трансформацию в печени, попадает в кровь. Здесь он достигает своей максимальной концентрации через 2 часа после приема. Выводится почками и не накапливается в организме.

Доза препарата зависит от выраженности состояния. Ее рассчитывает и назначает только врач. Самолечение недопустимо. Обычно схема такова: по 1–2 таб. от 1 до 3 раз в день.

Максимальная доза за сутки составляет 300 мг, у детей – 200 мг.

В связи с тем, что препарат накапливается в печени и эвакуируется через почки, больным с почечной и печеночной недостаточностью средство прописывают с осторожностью. У таких пациентов возможно изменение выраженности и продолжительности эффекта, а также развитие побочных явлений. В связи с этим дозу им сокращают вполовину. Такую же схему используют для лиц пожилого возраста.

  • В случае передозировки препаратом возможны осложнения в виде рвоты, изменение сознания, кома, судорожные припадки и нарушение дыхательной функции.
  • Грандаксин не используют параллельно с циклоспорином и иммунодепрессантами, такими как такролимус, сиролимус.
  • Таблетки способны интенсифицировать действие препаратов, угнетающих деятельность ЦНС: анальгетики, седативные и снотворные средства и др.
  • Использование Грандаксина наряду с алкоголем, табакокурением, барбитуратами, вместе с противоэпилептической терапией снижает его активность.

Настоятельно рекомендуется осуществлять прием Грандаксина до 17.00 во избежание бессонницы.

Отзывы и мнения

Отзывы о препарате Грандаксин двоякие. Многие отмечают его способность успокаивать и устранять нежелательные физиологические реакции, например, в виде тахикардии. Грандаксин придает спокойствия, не дает раздражаться по мелочам.

Начинает действовать уже в первый день приема. Больные отмечают легкость и ясность восприятия без искажения реальности. Восстанавливается аппетит, улучшается настроение. И все это происходит плавно, без всплесков.

Была даже замечена интересная особенность средства: оно помогает сбросить вес. Что в некоторой мере является плюсом.

Теперь о побочке. У пациентов с хроническим бронхитом наблюдалось затруднение дыхания, появлялось ощущение «заполненных бронхов». В таких случаях стоит быть предельно осторожными, учитывая все противопоказания использования препарата.

В другом случае пациенты страдали бессонницей. Появлялись проблемы с засыпанием, а сон был непродолжительным. Некоторых беспокоят болевые ощущения в спине и диспепсические расстройства.

В целом Грандаксин с успехом применяется для лечения депрессивных состояний, устраняя напряжение и раздражительность, нормализуя эмоциональный фон. Он аккуратно и сглажено действует на организм. Но, учитывая, что препарат все-таки относят к психотропным средствам, принимают его только с позволения врача и под его присмотром.

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *