Катадолон: инструкция по применению, цена, аналоги (таблетки и капсулы)

Болезненные ощущения доставляют значительные дискомфорт, а иногда и сильные мучения. Терпеть боль не всегда возможно. Для облегчения состояния больного назначаются аналгетики. К эффективным обезболивающим центрального действия относят Катадолон и аналоги препарата.

Катадолон: инструкция по применению, цена, аналоги (таблетки и капсулы)

Особенности Катадолона

Лекарственное средство Катадолон входит в группу сильнодействующих анальгетиков с миорелаксирующими свойствами.

Выпускают препарат в капсулах с дозировкой в 100 мг. флупиртина (активный компонент). Так же производится Катадолон Форте 400 мг.

Показаниями к применению капсул служат болевые ощущения разного характера:

  • мышечные (спазмолитические);
  • головные;
  • посттравматические;
  • травматологические.

Так же препарат Катадолон принимают при дисменореи и онкологических заболеваниях.

Противопоказания:

  • патологии печени;
  • миастения;
  • алкогольная зависимость;
  • тиннитус;
  • детский возраст;
  • реакция организма на состав;
  • беременность.

Сильнодействующий миорелаксант – Катадолон при превышении допустимой дозировки или при присутствии противопоказаний, может вызвать побочную реакцию:

  • нарушение функций печени и желудочно-кишечного тракта;
  • повышение потливости и аллергия;
  • повышение чувства беспокойства;
  • понижение чувства либидо;
  • слабость.

На препарат Катадолон цена составляет в среднем – 900 рублей (30 капсул). Катадолон в дозировке 400 мг. стоит от 1200 рублей за 14 капсул.

Какие аналоги дешевле

Аналгетик Катадолон имеет хорошие отзывы, однако, стоимость препарата достаточно высокая, поэтому при назначении медикамента врачом, пациенты часто пытаются подобрать более дешевый аналог. Практически все аналоги Катадолона  входят в список рецептурных лекарственных средств из-за оказания сильного воздействия на центральную нервную систему.

Так как отпуск препаратов в аптеке допустим только при наличии рецепта – чем заменить Катадолон решает лечащий врач.

Причиной замены Катадолона на аналог может послужить побочная реакция, либо диагностирование у больного противопоказаний. В таком случае, необходимо внимательно изучать инструкцию по применению, включающую состав препарата, вещества которого становятся причиной побочного эффекта и не рекомендованы при определенных показаниях.

Флупиртин

Катадолон: инструкция по применению, цена, аналоги (таблетки и капсулы)

Прямой аналог Катадолона, оказывающий анальгезирующее действие на организм человека. Помимо обезболивающего эффекта препарат обладает нейропротективными и миорелаксационными свойствами.

Отзывы о медикаментах Флупиртин и Катадолон подтверждают, что препараты – синонимы. В их состав включено одинаковое действующее вещество (флупиртин). Фармакологические свойства за счет аналогичного состава – схожие.

Капсулы рекомендованы к применению при наличии показаний:

  • боль после травм, при мышечных спазмах и при онкологических заболеваниях;
  • сильные головные боли;
  • болезненные ощущения после операций;
  • альгодисменорея.

Противопоказания к аналогу:

  • возраст ребенка до 18 лет;
  • пожилой возраст (после 65 лет);
  • аллергическая реакция на составляющие;
  • заболевания печени;
  • период беременности;
  • алкоголизм;
  • миастения;
  • лактация.

Побочная реакция на препарат:

  • депрессия;
  • снижение аппетита;
  • нарушение сна;
  • расстройство ЖКТ;
  • повышенная функциональность потовых желез;
  • мигрень.

Цена на аналог ниже стоимости оригинала – 450 рублей (30 капсул).

Нолодотак

Катадолон: инструкция по применению, цена, аналоги (таблетки и капсулы)

Еще одним аналогом дешевле Катадолона считается Нолодотак. Нолодотак входит в группу сильнодействующих аналгетиков влияющих на все системы организма. Препарат предназначен для устранения болей разного характера.

Формой выпуска лекарства являются капсулы. Составляющее вещество активного действия препарата – малеат флупиртина.

Нолодотак используется для устранения боли острого и хронического типа. Аналог может быть назначен в виде препарата для экстренного применения, либо в виде лекарственного миорелаксирующего средства включенного в комплексную терапию.

Не назначают Нолодотак пациентам:

  • с почечными патологиями;
  • с миастенией;
  • страдающим от алкоголизма;
  • в детском возрасте;
  • с аллергией на имеющийся состав;
  • в пожилом возрасте.

Так же аналог противопоказан беременным женщинам и кормящим мамам.

Препарат для снятия боли в большинстве случаев переносится достаточно хорошо, однако, при частом приеме капсул могут проявиться побочные реакции:

  • ухудшение аппетита;
  • повышение тревожности;
  • бессонница;
  • боль в животе;
  • расстройство желудка/кишечника;
  • головная боль;
  • обильная потливость;
  • сильная усталость.

Стоимость на капсулы Нолодотак – от 600 рублей.

Нейролодон

Катадолон: инструкция по применению, цена, аналоги (таблетки и капсулы)

Нестероидный препарат Нейролодон – более дешевый заменитель Катадолона . Эффективное ненаркотическое средство рекомендуется специалистами для приема с целью блокирования болей разного характера.

Применение капсул назначается врачом для избавления от временной или постоянной боли при онкологии, в посттравматический период, а так же при головных и мышечных болезненных ощущений.

Не следует принимать капсулы при выявлении у пациента:

  • проблем с функциональностью печени;
  • индивидуальной непереносимости любого компонента состава;
  • прогрессирующей миастенией;
  • зависимость от алкоголя;
  • хронический звон в ушах.

Аналог не рекомендован для снятия боли женщинам, вынашивающим и кормящим ребенка, а так же больным в возрасте до 18 лет.

Нейролодон принимаемый при сильных болях в повышенной дозировке может спровоцировать ряд побочных эффектов:

  • нарушение печеночной функции;
  • аллергия;
  • снижение аппетита;
  • мигрень;
  • нервозность;
  • тремор;
  • проблемы со зрением;
  • расстройство ЖКТ;
  • чрезмерная потливость;
  • сильная слабость.

Капсулы Нейролодон являются более дешевым анальгетиком, по сравнению с оригиналом. Цена на аналог – от 630 рублей.

Акупан

Катадолон: инструкция по применению, цена, аналоги (таблетки и капсулы)

Заменителем Катадолон Форте (400 мг) может послужить Акупан. Медикамент так же входит в группу нестероидных анальгетиков, разработанных для снятия боли.

В отличие от Катадолон Форте, аналог Акупан выпускается не в виде капсул, а в форме раствора, используемого для проведения процедур по внутривенному введению лекарства.

В составе Акупана содержится 10/20 мг. гидрохлорида нефопама, который способен заменить прием 400 мг (1 капсула) оригинального препарата.

Отзывы о медикаментозном средстве свидетельствуют, что при определенных показаниях (мышечные, посттравматические, онкологические боли и т. д) Акупан действует лучше, чем оригинальный препарат.

Инструкция по применению рекомендует введение инъекций при сильно выраженной боли. К показаниям относят боль в мышцах, голове, а так же дентальной области.

Противопоказания к недорогому аналогу:

  • судорожные приступы;
  • поражение простаты или уретры;
  • глаукома;
  • возраст пациента менее 15 лет;
  • аллергия на составляющие вещества;
  • лактация/беременность.

После введения Акупана присутствуют риски появления побочной реакции:

  • головокружение;
  • сухость во рту;
  • тахикардия;
  • слабость;
  • тошнота/рвота;
  • задержка мочи;
  • увеличение потоотделения;
  • аллергия (в том числе и анафилактический шок).

Акупан встречается в аптеках России редко. Стоимость дешевого аналога – от 300 рублей за 5 ампул раствора.

Заключение

Выбирать более дешевые аналоги Катадолона без рекомендаций врача не следует. Обезболивающий и миорелаксационный эффект могут вызвать осложнения основной патологии и сопутствующих заболеваний.

Катадолон

Катадолон – неопиоидный анальгетик, миорелаксант центрального действия.

Форма выпуска и состав

Катадолон выпускают в виде капсул: размер №2, желатиновые твердые, непрозрачные, крышечка и корпус красно-коричневого цвета; содержимое капсул – белого цвета порошок со светло-желтым, серовато-желтым или светло-зеленым оттенком (по 10 шт. в блистерах из поливинилхлорида/алюминиевой фольги, по 1, 3 или 5 блистеров в картонной пачке).

Состав 1 капсулы:

  • Действующее вещество: флупиртина малеат – 100 мг;
  • Вспомогательные компоненты: магния стеарат, коповидон, кремния диоксид коллоидный, кальция гидрофосфата дигидрат;
  • Корпус капсулы: желатин, титана диоксид, краситель железа оксид красный (Е172), натрия лаурилсульфат, вода очищенная.

Фармакологические свойства

Катадолон – препарат, оказывающий миорелаксирующее и центральное анальгезирующее действие.

Фармакодинамика

Действующим веществом Катадолона является флупиртин – представитель селективных активаторов нейрональных калиевых каналов (Selective Neuronal Potassium Channel Opener – SNEPCO), относящийся к неопиоидным анальгетикам центрального действия.

Флупиртин активирует нейрональные K+-каналы внутреннего выпрямления, связанные с G-белком, что приводит к выходу ионов K+, вследствие чего стабилизируется потенциал покоя и снижается возбудимость мембран нейронов.

В результате происходит непрямое ингибирование рецепторов N-метил-D-аспартат (NMDA), поскольку их блокада ионами Mg2+ сохраняется до тех пор, пока не наступит деполяризация клеточной мембраны (непрямое антагонистическое действие на NMDA-рецепторы).

При применении в терапевтически значимых концентрациях флупиртин не связывается с 5-НТ2-серотониновыми, 5-НТ1- (5-гидрокситриптофан), альфа1- и альфа2-, опиоидными, бензодиазепиновыми, дофаминовыми, центральными н- и м-холинорецепторами.

Благодаря такому центральному действию Катадолона реализуются три его основных эффекта:

  1. Анальгетический эффект: вследствие селективного открытия потенциалзависимых K+-каналов нейронов и сопутствующего выхода ионов K+ стабилизируется потенциал покоя нейрона. Нейрон становится менее возбудимым. Непрямой антагонизм флупиртина в отношении NMDA-рецепторов предупреждает вход ионов Ca2+ в нейроны, за счет чего смягчается сенсибилизирующий эффект повышения внутриклеточной концентрации ионов Са2+. Таким образом, в случае возбуждения нейрона ингибируется передача восходящих ноцицептивных импульсов.
  2. Миорелаксирующий эффект: описанные для анальгетического действия флупиртина фармакологические эффекты функционально подкрепляются усилением поглощения ионов Ca2+ митохондриями, что отмечается при применении Катадолона в терапевтически значимых дозах. Миорелаксирующий эффект возникает вследствие сопутствующего подавления передачи импульсов к моторным нейронам и соответствующих эффектов вставочных нейронов. Поэтому данное действие флупиртина проявляется преимущественно в отношении локальных мышечных спазмов, а не всей мускулатуры в целом.
  3. Эффект процессов хронификации: процессы хронификации рассматриваются в качестве процессов нейрональной проводимости, обусловленных пластичностью функций нейронов. Эластичность функций нейронов путем индукции внутриклеточных процессов создает благоприятные условия для реализации механизмов по типу «взвинчивания», при которых усиливается ответ на каждый последующий импульс. За запуск данных изменений во многом являются ответственными NMDA-рецепторы. Их непрямая блокада под воздействием флупиртина приводит к подавлению этих эффектов. Таким образом, для клинически значимой хронизации боли создаются неблагоприятные условия. А при присутствии хронической боли создаются условия для стирания болевой памяти (благодаря стабилизации мембранного потенциала), вследствие чего снижается болевая чувствительность.
Читайте также:  Логоневроз: причины, симптомы, лечение

Фармакокинетика

После перорального приема Катадолона всасывание флупиртина происходит в желудочно-кишечном тракте. Абсорбируется препарат быстро и почти полностью (примерно на 90%).

Порядка 75% принятой дозы подвергается метаболизму в печени, в результате чего образуются метаболиты М1 и М2.

М1 (2-амино-3-ацетамино-6-(4-фтор)-бензиламинопиридин) – активный метаболит, образующийся вследствие гидролиза уретановой структуры (1-я фаза реакции) и дальнейшего ацетилирования (2-я фаза реакции). Он обеспечивает порядка 25% анальгезирующего эффекта флупиртина.

М2 – биологически неактивный метаболит, образующийся в результате реакции окисления п-фторбензила (1-я фаза) и дальнейшей конъюгации п-фторбензойной кислоты с глицином (2-я фаза).

Какой изофермент преимущественно участвует в окислительном пути деструкции, не исследовалось. Предполагается, что флупиртин обладает лишь незначительной способностью к взаимодействию.

Концентрация флупиртина в плазме крови пропорциональна принятой дозе.

Период полувыведения (Т1/2) препарата из крови ~ 7 ч (для основного вещества и метаболита М1 – 10 ч). Этого времени достаточно для обеспечения необходимого обезболивающего действия.

У пожилых пациентов в возрасте старше 65 лет Т1/2 увеличивается до 14 ч при однократном приеме препарата и до 18,6 ч при применении Катадолона в течение 12 дней. Также в пожилом возрасте увеличивается максимальная концентрация препарата в крови примерно в 2,5 раза.

Выводится флупиртин преимущественно (69%) почками: в неизмененном виде – 27%, в виде метаболита М1 (ацетил-метаболита) – 28%, в виде метаболита М2 (п-фторгиппуровой кислоты) – 12%. Третья часть полученной дозы выводится из организма в виде метаболитов неустановленной структуры. Небольшая часть дозы экскретируется с калом и желчью.

Показания к применению

Согласно инструкции, Катадолон назначают взрослым для терапии и купирования приступов хронической и острой боли легкой и средней степени тяжести, а именно:

  • Головные боли различного генеза;
  • Мышечные спазмы (фибромиалгия, артропатии, скелетно-мышечные боли в спине и шее);
  • Боли при злокачественных новообразованиях;
  • Посттравматические боли;
  • Болевой синдром при ортопедических/травматологических операциях и вмешательствах;
  • Дисменорея.

Противопоказания

  • Холестаз и риск развития печеночной энцефалопатии (поскольку высока вероятность развития или прогрессирования и усугубления уже имеющейся энцефалопатии либо атаксии);
  • Нарушения функции печени;
  • Хронический алкоголизм;
  • Миастения (myasthenia gravis) (из-за миорелаксирующего действия флупиртина);
  • Тиннитус (звон в ушах), включая недавно излеченный;
  • Одновременное применение с другими препаратами гепатотоксического действия;
  • Возраст до 18 лет;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью Катадолон используют при гипоальбуминемии, почечной недостаточности, а также в пожилом возрасте (от 65 лет).

Инструкция по применению Катадолона: способ и дозировка

Капсулы Катадолон принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды и не разжевывая (находиться при этом желательно в вертикальном положении).

В виде исключения, если пациент не может проглотить капсулу, ее можно вскрыть и ввести через зонд, либо принять внутрь только содержимое. Горький вкус флупиртина при этом можно нейтрализовать пищей, например, съев банан.

Рекомендованный стандартный режим дозирования Катадолона: по 1 капсуле (100 мг) 3-4 раза в день, выдерживая, по возможности, равные интервалы между приемами. В случае выраженных болей – по 2 капсулы (200 мг) 3 раза в день. Максимальная суточная доза – 6 капсул (600 мг).

Доза подбирается в зависимости от индивидуальной переносимости Катадолона и от интенсивности боли. В терапевтических целях необходимо применять минимальную эффективную дозу на протяжении наиболее короткого отрезка времени. Максимальный курс лечения не должен превышать 2 недели.

У пожилых пациентов в возрасте 65 лет и старше лечение начинают с 2 капсул (200 мг) в сутки, принимаемых утром и вечером.

При тяжелой почечной недостаточности или гипоальбуминемии нужен контроль концентрации креатинина в плазме крови. Максимальная суточная доза для таких пациентов не должна превышать 3 капсулы (300 мг). Если необходима более высокая доза, то за пациентами должен проводиться постоянный мониторинг.

В случае легкой и умеренной почечной недостаточности коррекция дозы Катадолона не нужна, но требуется контроль концентрации креатинина в плазме крови.

Побочные действия

Побочные эффекты со стороны систем и органов в зависимости от частоты проявления (≥1/10 – очень часто; ≥1/100-

Катадолон

Неопиоидный анальгетик центрального действия. Флупиртин является представителем селективных активаторов нейрональных калиевых каналов.

Флупиртин активирует связанные с G-белком нейрональные калиевыеканалы внутреннего выпрямления. Выход ионов калия вызывает стабилизацию потенциала покоя и снижение возбудимости мембран нейронов.

В результате наступает непрямое ингибирование рецепторов NMDA (N-метил-D-аспартат), поскольку блокада NMDA-рецепторов ионами магния сохраняется до тех пор, пока не наступит деполяризация клеточной мембраны (непрямое антагонистическое действие на NMDA-рецепторы).

  • При терапевтически значимых концентрациях флупиртин не связывается с α1-, α2-адренорецепторами, 5НТ1(5-гидрокситриптофан)-, 5НТ2-серотониновыми, допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, центральными м- и н-холинорецепторами.
  • Такое центральное действие флупиртина приводит к реализации 3 основных эффектов.
  • Анальгезирующее действие

В результате селективного открытия потенциал-зависимых нейрональных калиевых каналов с сопутствующим выходом ионов калия потенциал покоя нейрона стабилизируется. Нейрон становится менее возбудимым.

Непрямой антагонизм флупиртина в отношении NMDA-рецепторов защищает нейроны от поступления ионов кальция. Таким образом смягчается сенсибилизирующий эффект повышения внутриклеточной концентрации ионов кальция.

Следовательно, при возбуждении нейрона происходит ингибирование передачи восходящих ноцицептивных импульсов.

Миорелаксирующее действие

Фармакологические эффекты, описанные для анальгетического эффекта, функционально подкрепляются усилением поглощения ионов кальция митохондриями, которое имеет место при терапевтически значимых концентрациях.

Миорелаксирующее действие возникает в результате сопутствующего ингибирования передачи импульсов к моторным нейронам и соответствующих эффектов вставочных нейронов.

Таким образом, этот эффект проявляется, в основном, в отношении всей мускулатуры в целом.

Эффект процессов хронификации

Процессы хронификации следует рассматривать как процессы нейрональной проводимости, обусловленные пластичностью функции нейронов.

Посредством индукции внутриклеточных процессов эластичность функций нейронов создает условия для реализации механизмов типа «взвинчивания», при которых происходит усиление ответа на каждый последующий импульс. За запуск таких изменений во многом ответственны NMDA-рецепторы (экспрессия генов).

Непрямая блокада этих рецепторов под действием флупиртина приводит к подавлению этих эффектов.

Таким образом, создаются неблагоприятные условия для клинически значимой хронизации боли, а в случае присутствовавшей ранее хронической боли — для «стирания» болевой памяти посредством стабилизации мембранного потенциала, что приводит к снижению болевой чувствительности.

Фармакокинетика

  1. Всасывание
  2. После приема внутрь практически полностью (до 90%) и быстро всасывается из ЖКТ.
  3. Концентрация действующего вещества в плазме крови пропорциональна дозе.
  4. Метаболизм

Метаболизируется в печени (до 75% принятой дозы) с образованием активного метаболита М1 (2-амино-3-ацетамино-6-[4-фтор]-бензиламинопиридин) и М2.

Активный метаболит М1 образуется в результате гидролиза уретановой структуры (1 фаза реакции) и последующего ацетилирования (2 фаза реакции). Этот метаболит обеспечивает в среднем 25% анальгезирующей активности флупиртина.

Другой метаболит (М2 — биологически неактивный) образуется в результате реакции окисления (1 фаза) пара-фторбензила с последующей конъюгацией (2 фаза) пара-фторбензойной кислоты с глицином.

Исследования по поводу того, какой изофермент преимущественно участвует в окислительном пути деструкции, не проводились. Следует ожидать, что флупиртин будет обладать лишь незначительной способностью к взаимодействию.

Выведение

T1/2 составляет около 7 ч (10 ч для основного вещества и метаболита М1), что является достаточным для обеспечения анальгезирующего эффекта.

Выводится в основном почками (69%): 27% выводится в неизмененном виде, 28% — в виде метаболита М1 (ацетил-метаболит), 12% — в виде метаболита М2 (пара-фторгиппуровая кислота) и 1/3 введенной дозы выводится в виде метаболитов с невыясненной структурой. Небольшая часть дозы выводится из организма с желчью и калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) по сравнению с молодыми пациентами наблюдается увеличение T1/2 (до 14 ч при однократном приеме и до 18.6 ч при приеме в течение 12 дней) и Cmax, соответственно, в плазме крови выше в 2-2.5 раза.

Читайте также:  ЛФК при остеохондрозе (+видео) - список упражнений

Катадолон

Инструкция по применению Катадолон

Состав

  • Активное вещество: флупиртина малеата 100 мг.
  • Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат, коповидон, магния стеарат, кремний коллоидный безводный.
  • Оболочка капсулы: желатин, вода очищенная, железа оксид красный (Е 172), титана диоксид (Е171), натрия лаурилсульфат.

Показания к применению Катадолон

Для лечения острой и хронической боли, вызванной:

  • мышечным спазмом,
  • злокачественными новообразованиями,
  • дисменореей,
  • при головной боли,
  • посттравматологических болях,
  • травматологических/ортопедических операциях и вмешательствах.

Противопоказания к применению Катадолон

  • повышенная чувствительность,
  • печёночная недостаточность с явлениями энцефалопатии,
  • холестаз,
  • выраженная миастения,
  • алкоголизм,
  • детский возраст до 18 лет.

С осторожностью назначать препарат больным, имеющим нарушения функции печени и/или почек, больным старше 65 лет.

Рекомендации по применению

Катадолон принимают внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости (100 мл). Взрослым: по 1 капсуле 3-4 раза в день с равным интервалом между приемами.

  1. При выраженных болях — по 2 капсулы 3 раза в день.
  2. Максимальная суточная доза не должна превышать 600 мг (что соответствует 6 капсулам).
  3. Дозы подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности больного к препарату.

Больным старше 65 лет: в начале лечения по 1 капсуле утром и вечером. Доза может быть увеличена до 300 мг в зависимости от интенсивности боли и переносимости препарата.

У больных с выраженными признаками почечной недостаточности или при гипоальбуминемии суточная доза не должна превышать 300 мг (3 капсулы).

У больных со сниженной функцией печени суточная доза не должна превышать 200 мг (2 капсулы). При необходимости назначения более высоких доз препарата, за больными устанавливают тщательное наблюдение.

Длительность терапии определяется лечащим врачом и зависит от динамики болевого синдрома и переносимости.

Применение Катадолон при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности и в период лактации.

В случае необходимости назначения препарата в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания на период лечения, т.к. показано, что незначительное количество активного вещества может проникать в материнское молоко.

Фармакологическое действие

Катадолон — анальгезирующее ненаркотическое средство. Флупиртин является прототипом нового класса веществ SNEPCO («Selective Neuronal Potassium Channel Opener» — «селективных активаторов нейрональных калиевых каналов»).

  • Относится к неопиоидным анальгетикам центрального действия, не вызывающим зависимости и привыкания.
  • Флупиртин оказывает анальгетическое, миорелаксирующее и нейропротективное действие, основанное на непрямом антагонизме по отношению NMDA (N-метил-D-аспартат) — рецепторам, на активации нисходящих механизмов модуляции боли и ГАМК-ергических процессов.
  • В терапевтических концентрациях флупиртин не связывается с альфа1 -, альфа2-, 5НТ1, 5НТ2-, допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиатными, центральными мускаринергическими или никотинергическими рецепторами.

Побочные действия Катадолон

  1. Наиболее часто (> 10 % случаев): слабость (около 15 % больных), встречающаяся в начале лечения.

  2. Часто (от 1 % до 10 %): головокружение, изжога, тошнота, рвота, запор/или понос, метеоризм, боль в животе, сухость во рту, потеря аппетита, депрессия, нарушения сна, потливость, беспокойство, нервозность, тремор, головная боль.

  3. Редко (от 0,1 % до 1 %): спутанность сознания, нарушения зрения и аллергические реакции (повышенная температура тела, крапивница и зуд).

  4. Очень редко (менее 0,01 %): повышение активности «печеночных» трансаминаз (после отмены препарата возвращаются к норме), гепатит (острый или хронический, протекающий с желтухой или без желтухи, с элементами холестаза или без).

Побочные действия в основном зависят от дозы препарата. Во многих случаях они исчезают сами по себе по мере проведения или после окончания лечения.

Особые указания

У больных со сниженной функцией печени или почек следует контролировать активность печеночных ферментов и содержание креатинина в моче.

У больных старше 65 лет или с выраженными признаками почечной и/или печеночной недостаточности или гипоальбуминемии необходимо проводить коррекцию дозы.

При лечении флупиртином возможны ложноположительные реакции теста с диагностическими полосками на билирубин, уробилиноген и белок в моче. Аналогичная реакция возможна при количественном определении уровня билирубина в плазме крови.

При применении препарата в высоких дозах в отдельных случаях может отмечаться окрашивание мочи в зелёный цвет, что не является клиническим признаком какой-либо патологии.

Учитывая, что флупиртин может ослаблять внимание и замедлять ответные реакции организма, рекомендуется во время лечения препаратом воздерживаться от вождения транспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: тошнота, тахикардия, прострация, плаксивость, спутанность сознания, сухость слизистой оболочки полости рта.

Лечение: Промывание желудка, форсированный диурез, активированный уголь и электролиты. Специфического антидота нет, лечение — симптоматическое.

Лекарственное взаимодействие

  • Усиливает действие алкоголя, седативных средств и миорелаксантов.
  • В связи с тем, что флупиртин связывается с белками, следует учитывать возможность его вытеснения другими одновременно принимаемыми лекарственными средствами.
  • Так, показано, что варфарин и диазепам вытесняются флупиртином из белковых связей, что при одновременном их приеме может приводить к усилению их активности.
  • При одновременном назначении флупиртина и производных кумарина рекомендуется регулярно контролировать показатель Квика (протромбиновый индекс) для того, чтобы исключить возможное действие или снизить дозу кумарина.

Данных о взаимодействии с другими антикоагулянтными и антиагрегантными средствами нет (ацетилсалициловая кислота и др.).

При одновременном применении флупиртина с препаратами, которые также метаболизируются в печени, требуется регулярный контроль за уровнем «печеночных» ферментов.

Следует избегать комбинированного применения флупиртина и лекарственных средств, содержащих парацетамол и карбамазепин.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C. Срок годности: 5 лет.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту

Катадолон форте таблетки пролонгированного действия 400мг №14 — купить в Москве, цена в аптеках от 1294 руб., инструкция по применению, отзывы — Аптека Диалог

Флупиртин1 таблетка содержит: флупиртина малеат 400 мг.Вспомогательные вещества: сополимер метилметакрилата и этилакрилата [2:1] — 22.5 мг, тальк — 22.5 мг, кальция гидрофосфата дигидрат — 38 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 59.74 мг, кроскармеллоза натрия — 34.

95 мг, гипромеллоза — 8 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) — 6.25 мг, кремния диоксид коллоидный безводный — 2.06 мг, магния стеарат — 6 мг.

Таблетки пролонгированного действия продолговатые, двояковыпуклые, ровные с одной стороны и с риской на другой стороне, светло-желтого или желтого цвета со светлыми и темными вкраплениями.

Селективный активатор нейрональных калиевых каналов, ненаркотический анальгетик центрального действия, не вызывающий привыкания и зависимости.Флупиртин активирует связанные с G-белком нейрональные калиевые каналы внутреннего выпрямления.

Выход ионов K+ вызывает стабилизацию потенциала покоя и снижение возбудимости мембран нейронов.

В результате наступает непрямое ингибирование NMDA-рецепторов, поскольку блокада NMDA-рецепторов ионами Mg2+ сохраняется до тех пор, пока не наступит деполяризация клеточной мембраны (непрямое антагонистическое действие на NMDА-рецепторы).

В терапевтически значимых концентрациях флупиртин не связывается с α1- и α2-адренорецепторами, 5HT1 (5-гидрокситриптофан)-, 5HT2-серотониновыми рецепторами, допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, центральными м- и н-холинорецепторами. Такое центральное действие флупиртина приводит к реализации трех основных эффектов.

Анальгезирующий эффект

Вследствие селективного открытия потенциал-зависимых калиевых каналов нейронов с сопутствующим выходом ионов К+ потенциал покоя нейрона стабилизируется. Нейрон становится менее возбудимым. Непрямой антагонизм флупиртина в отношении NMDA-рецепторов защищает нейроны от входа ионов Са2+. Таким образом, смягчается сенсибилизирующий эффект повышения внутриклеточной концентрации ионов Са2+.

Следовательно, при возбуждении нейрона происходит ингибирование передачи восходящих ноцицептивных импульсов.

Миорелаксирующий эффект

Фармацевтические эффекты, описанные для анальгезирующего действия, функционально подкрепляются усилением поглощения ионов Са2+ митохондриями, которое имеет место при терапевтически значимых концентрациях.

Угнетение передачи импульсов к двигательным нейронам и соответствующее влияние на вставочные нейроны приводят к уменьшению мышечного напряжения. Таким образом, этот эффект проявляется, в основном, в отношении локальных мышечных спазмов, а не в отношении всей мускулатуры в целом.

Влияние на процессы хронификацииПроцессы хронификации следует рассматривать как процессы нейрональной проводимости, обусловленные пластичностью функций нейронов.

Посредством индукции внутриклеточных процессов эластичность функций нейронов создает условия для реализации механизмов типа «взвинчивания», при которых происходит усиление ответа на каждый последующий импульс. За запуск таких изменений во многом ответственны NMDA-рецепторы (экспрессия генов).

Непрямая блокада этих рецепторов под действием флупиртина противодействует ощущению усиления боли. Стабилизация мембранного потенциала изменяет процесс и, таким образом, уменьшается чувствительность к боли, создаются неблагоприятные условия для клинически значимой хронизации боли.

Если боль уже имеет хронический характер, стабилизация мембранного потенциала, облегчает «стирание» болевой памяти и, таким образом, снижает чувствительность к боли.

Читайте также:  Воротник Шанца: инструкция, цена, использование у новорожденных

— лечение острой боли у взрослых.Препарат Катадолон® форте следует применять в том случае, если лечение другими обезболивающими препаратами (например, НПВП или слабыми опиоидными препаратами) противопоказано.Определение категорий частоты нежелательных реакций:— очень часто (≥1/10);

— часто (≥1/100, но — нечасто (≥1/1000, но — редко (≥1/10 000, но — очень редко (1/10 000);— частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).Со стороны гепатобилиарной системы:— очень часто — повышение активности печеночных трансаминаз;— частота неизвестна — гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны иммунной системы: нечасто — аллергические реакции (в отдельных случаях сопровождающиеся повышенной температурой тела, кожной сыпью, крапивницей, кожным зудом).Со стороны обмена веществ: часто — отсутствие аппетита.

Со стороны нервной системы:— часто — нарушение сна, депрессия, возбуждение и/или нервозность, головокружение, тремор, головная боль;— нечасто — спутанность сознания.Со стороны органа зрения: нечасто — нарушение зрения.

Со стороны пищеварительной системы: часто — изжога, диспепсия, тошнота, рвота, боль в области желудка, запор, боль в животе, сухость слизистой оболочки полости рта, метеоризм, диарея.Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — повышенное потоотделение.

Прочие: очень часто — усталость/слабость (у 15% больных), особенно в начале лечения.Нежелательные реакции в основном зависят от дозы препарата (за исключением аллергических реакций). Во многих случаях они исчезают сами по себе по мере проведения или после окончания лечения.

В целях получения новых сведений по безопасности препарата, Катадолон® форте подлежит дополнительному мониторированию медицинскими работниками. Рекомендуется сообщать о каждом случае нежелательной реакции , возникшей на фоне применения препарата Катадолон® форте. Это позволяет постоянно контролировать соотношение польза/риск лекарственного препарата.

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;— пациенты с риском развития печеночной энцефалопатии и пациенты с холестазом, т.к. может развиться энцефалопатия или усугубиться течение уже имеющейся энцефалопатии или атаксии;— пациенты с myastenia gravis в связи с миорелаксирущим действием флупиртина;— пациенты с сопутствующими заболеваниями печени или алкоголизмом;— одновременное применение флупиртина с другими лекарственными препаратами, которые могут оказывать гепатотоксическое действие;— пациенты с недавно излеченным или имеющимся звоном в ушах, т.к. у пациентов имеется высокий риск повышения активности печеночных ферментов;— детский и подростковый возраст до 18 лет.Применение при беременности и кормлении грудьюДанных о применении флупиртина при беременности недостаточно. Потенциальный риск для человека неизвестен.

Катадолон® форте нельзя применять при беременности, за исключением тех случаев, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В экспериментальных исследованиях на животных показана репродуктивная токсичность флупиртина, но не тератогенность.

Согласно проведенным исследованиям, флупиртин в незначительном количестве выделяется с грудным молоком.

В связи с этим, Катадолон® форте нельзя применять в период грудного вскармливания за исключением тех случаев, когда в приеме препарата есть крайняя необходимость.

При необходимости применения препарата Катадолон® форте в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение у детейПротивопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.Применение у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста старше 65 лет или с симптомами почечной недостаточности тяжелой степени требуется коррекция дозы.

Флупиртин следует назначать в максимально короткий промежуток времени, необходимый для достижения адекватной анальгезии. Продолжительность лечения не должна превышать 2-х недель.

Препарат принимают внутрь, не разжевывая таблетку и запивая достаточным количеством жидкости (предпочтительно воды).

Доза составляет 400 мг 1 раз/сут.

Если такая доза недостаточно эффективна, то можно применять Катадолон® в форме капсул (100 мг) в большей суточной дозе.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет) и пациенты с нарушением функции почек тяжелой степени: начальная доза — 200 мг (1/2 таб. ) 1 раз/сут. В зависимости от интенсивности боли и переносимости доза может быть увеличена до 400 мг (1 таб.) 1 раз/сут.

У пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени максимальная суточная доза не должна превышать 400 мг. При необходимости применения препарата в более высокой дозе пациенты должны находиться под наблюдением врача.

Катадолон® форте не рекомендуется применять у пациентов с гипоальбуминемией, поскольку клинические исследования препарата у пациентов этой группы не проводились.

Безопасность и эффективность флупиртина у детей и подростков не установлена. Катадолон® форте не следует применять у детей и подростков младше 18 лет.У пациентов с нарушением функции почек следует контролировать концентрацию креатинина в плазме крови.

У пациентов пожилого возраста старше 65 лет или с симптомами почечной недостаточности тяжелой степени требуется коррекция дозы.

Во время лечения препаратом Катадолон® форте 1 раз в неделю следует контролировать состояние функции печени, т. к.

при терапии флупиртином возможно повышение активности печеночных трансаминаз, развитие гепатита и печеночной недостаточности.

Если результаты исследования печени отличаются от нормы или проявляются клинические симптомы, которые указывают на поражение печени, то следует прекратить применение препарата Катадолон® форте.

Пациентов следует предупредить о том, что во время лечения препаратом Катадолон® форте необходимо обращать внимание на любые симптомы поражения печени (например, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, боль в желудке, усталость, темная моча, желтуха, зуд).

При проявлении таких симптомов следует прекратить прием препарата Катадолон® форте и срочно обратиться к врачу.Препарат Катадолон® форте не рекомендуется применять у пациентов с гипоальбуминемией.

При лечении флупиртином возможны ложноположительные реакции теста с диагностическими полосками на билирубин, уробилиноген и белок в моче. Аналогичная реакция возможна при количественном определении концентрации билирубина в плазме крови.

При применении препарата в отдельных случаях может отмечаться окрашивание мочи в зеленый цвет, что не является клиническим признаком какой-либо патологии.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Катадолон® форте может повлиять на концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций человека, даже если используется в соответствии с инструкцией по медицинскому применению. Пациентам, испытывающим сонливость или головокружение во время терапии препаратом Катадолон® форте, следует воздержаться от вождения транспортными средствами и управления механизмами.

При одновременном применении с алкоголем возможно усиление негативного влияния на скорость психомоторных реакций.Имеются сообщения о единичных случаях передозировки с суицидальными намерениями.

Симптомы: при приеме флупиртина в дозе 5 г наблюдались тошнота, тахикардия, патологическая утомляемость, плаксивость, головокружение, предобморочное состояние, потеря сознания, сухость слизистой оболочки полости рта.

Исследования на животных показали, что передозировка может привести к нарушениям со стороны ЦНС, а также проявлениям гепатотоксичности по типу усиления метаболических нарушений в печени.

Лечение: после рвоты или применения форсированного диуреза, приема активированного угля и введения электролитов самочувствие восстанавливалось в течение 6-12 ч. Об опасных для жизни состояниях не сообщалось. Следует провести симптоматическое лечение. Специфический антидот неизвестен.

Катадолон® форте способен усиливать действие этанола, седативных средств и миорелаксантов.В связи с тем, что флупиртин связывается с белками плазмы крови в значительной степени, вероятно, что другие лекарственные препараты, применяемые одновременно с флупиртином, могут быть вытеснены из связи с белком плазмы крови.

Соответствующие исследования in vitro были проведены с препаратами варфарин, диазепам, ацетилсалициловая кислота, бензилпенициллин, дигитоксин, глибенкламид, пропранолол, клонидин.

Однако только при одновременном приеме флупиртина с варфарином и диазепамом вытеснение последних из связи с белком плазмы крови может достичь такой степени, при которой не исключено усиление эффекта этих препаратов.

При одновременном применении флупиртина и непрямых антикоагулянтов — производных кумарина (например, варфарина) — рекомендуется более часто контролировать протромбиновый индекс для того, чтобы своевременно корректировать дозу непрямых антикоагулянтов.

Данных о взаимодействии с другими антикоагулянтами нет (ацетилсалициловая кислота и другие). Следует избегать одновременного применения флупиртина с лекарственными препаратами, которые могут влиять на функцию печени.

Следует избегать комбинированного применения флупиртина и лекарственных препаратов, содержащих парацетамол и карбамазепин.

По рецепту

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *